Vaistinis preparatas: Berlipril
Puslapis: 13


Absorbuotas išgertas enalaprilis greitai ir ekstensyviai hidrolizės būdu verčiamas enalaprilatu, kuris yra stiprus angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius. Didžiausia enalaprilato koncentracija serume būna praėjus maždaug 4 valandoms po enalaprilio tablečių išgėrimo. Geriant kartotines enalaprilio dozes, efektyvusis pusinio enalaprilato kaupimosi laikas yra 11 valandų. Žmonių, kurių inkstų funkcija normali, organizme pusiausvyros enalaprilato apykaita nusistovi po 4 gydymo dienų.

Esant terapinei koncentracijai, su žmogaus plazmos baltymais susijungia ne daugiau kaip 60% enalaprilato.

Duomenų apie kitokį reikšmingą enalaprilio maleato metabolizmą, išskyrus virtimą enalaprilatu, nėra.

Daugiausia enalaprilato išsiskiria pro inkstus. Šlapime daugiausia būna enalaprilato (maždaug 40% dozės) bei nepakitusio enalaprilio maleato (maždaug 20%).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu, organizme enalaprilio maleato bei enalaprilato ekspozicija padidėja. Vartojant 5 mg enalaprilato dozę kartą per parą, pacientų, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas yra 4060 ml/min.), organizme enalaprilato AUC tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, buvo maždaug dvigubai didesnis nei pacientų, kurių inkstų funkcija normali, organizme. Jei inkstų funkcijos sutrikimas sunkus (kreatinino klirensas
30 ml/min.), AUC padidėja maždaug 8 kartus. Šiais sunkaus inkstų nepakankamumo atvejais, vartojant kartotines enalaprilio maleato dozes, efektyviosios pusinės enalaprilato eliminacijos laikas ir laikas, per kurį nusistovi pusiausvyros apykaita, pailgėja (žr. 4.2 skyrių).

Enalaprilatą iš kraujotakos galima pašalinti hemodialize. Hemodializės metu klirensas yra 62 ml/min.

Vaikai ir paaugliai

Daugkartinių dozių farmakokinetika tirta 40 hipertenzija sirgusių berniukų ir mergaičių, kurių amžius buvo nuo 2 mėnesių iki ?16 metų, organizme. Tiriamieji gėrė 0,07 - 0,14 mg enalaprilio maleato paros dozę. Žymesnių enalaprilato farmakokinetikos skirtumų vaikų organizme nuo anksčiau nustatytų suaugusių žmonių organizme nerasta. Nustatyta, kad AUC (vertinant pagal dozę kūno svoriui) didėja priklausomai nuo vaiko amžiaus. Tačiau AUC padidėjimo nerasta, kai duomenys buvo vertinami pagal kūno paviršiaus plotą. Esant pusiausvyros apykaitai, vidutinis efektyvusis enalaprilato pusinis kaupimosi laikas buvo 14 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>