Vaistinis preparatas: nicorette microtab lemon
Puslapis: 4


Absorbuoto nikotino iš nicorette microtab lemon kiekis priklauso nuo nikotino kiekio, kuris atpalaiduojamas iš preparato burnoje ir taip pat to kiekio, kuris yra nuryjamas. Didesnioji dalis nikotino yra absorbuojama per burnos gleivinę. Absoliutus nikotino bioprieinamumas pavartojus jį ant burnos gleivinės yra apie 50%. Sisteminis nikotino biopreinamumas yra mažesnis. Vartojant nicorette microtab lemon labai retai galimas greitas nikotino koncentracijos kilimas, koks jis yra būdingas rūkant cigaretes.

Pavartojus vaisto, nikotino koncentracija plazmoje yra apie 8 ng/ml, kas sudaro apytiksliai pusę nikotino koncentracijos, kuri yra lengvai ir vidutiniškai nuo nikotino priklausančių pacientų kraujyje.

Stebimas nedidelis nukrypimas nuo dozės linijiškumo AUCinf ir Cmax , kuomet vartojama 1, 2 ar 3 tabletės. Šį nukrypimą galima paaiškinti platesne didesnės dozės frakcija.

Į veną pavartoto nikotino pasiskirstymo tūris yra maždaug 23 l/kg

Mažiau kaip 5% nikotino prisijungia prie plazmos baltymų. Atsižvelgiant į tai, nereikėtų tikėtis, kad kartu vartojamų vaistinių preparatų sukelti prisijungimo prie baltymų pakitimai ar ligos sukelti plazmos baltymų pakitimai turėtų reikšmingos įtakos nikotino kinetikai.

Svarbiausias organas, kuriame vyksta eliminacija, – kepenys. Vidutinis plazmos klirensas – maždaug 70 l/val. o pusinės eliminacijos laikas – 2 val. Dalis nikotino metabolizuojama inkstuose ir plaučiuose. Identifikuota daugiau kaip 20 nikotino metabolitų. Manoma, kad visų jų aktyvumas yra mažesnis nei nepakitusio nikotino.

Pirminis nikotino metabolitas plazmoje yra kotininas. Jo pusinės eliminacijos laikas yra 15-20 valandų, o jo koncentracija gali viršyti nikotino koncentraciją 10 kartų.

Svarbiausi metabolitai, kurių randama šlapime, yra kotininas (15% dozės) ir trans-3-hidroksi-kotininas (45% dozės). Maždaug 10% nikotino išsiskiria su šlapimu nepakitusio. Jei šlapimo kiekis didelis, o pH < 5, net 30% nikotino gali išsiskirti su šlapimu nepakitusio.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Progresuojantis inkstų funkcijos sutrikimas yra susijęs su bendru nikotino klirenso mažėjimu. Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, nikotino klirensas sumažėja iki 50%. Pacientų, kuriems atliekama dializė, nikotino kiekis kraujyje yra padidėjęs.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Nikotino farmakokinetika, esant lengvam kepenų funkcijos sutrikimui, nekinta (Child-Pugh rezultatas 5), tačiau sumažėja 40-50%, esant vidutiniam kepenų funkcijos sutrikimui (Child-Pugh rezultatas 7). Duomenų apie nikotino farmakokinetiką, esant Child-Pugh rezultatui > 7, nėra.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių nicorette microtab lemon saugumo tyrimų duomenų nėra.

Nikotino, kaip tabako sudėtinės medžiagos, toksinis poveikis gerai įrodytas. Būdingi ūminio apsinuodijimo simptomai yra silpnas ir neritmiškas pulsas, pasunkėjęs kvėpavimas ir generalizuoti traukuliai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>