Vaistinis preparatas: Cetirizin Actavis
Puslapis: 5


alergiškiems ligoniams, sergantiems lengvo ar vidutinio sunkumo astma.

Placebu kontroliuojamo tyrimo metu, vartojant didelę 60 mg cetirizino paros dozę septynias dienas,

statistiškai reikšmingo QT intervalo pailgėjimo nepastebėta.

Nustatyta, kad vartojant rekomenduojamas cetirizino dozes pagerėja nuolatiniu ir sezoniniu alerginiu

rinitu sergančių pacientų gyvenimo kokybė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Nusistovėjus pusiausvyrai, didžiausia koncentracija plazmoje yra maždaug 300 ng/ml ir susidaro per 1,0(0,5 val. Skiriant vartoti cetirizino po 10 mg per parą 10 parų, vaisto kaupimosi nepastebėta. Farmakokinetinių parametrų, tokių kaip didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax) ir ploto po kreive (AUC) pasiskirstymas, tiriant savanorius, yra vienodas.

Cetirizino absorbcijos kiekio maistas nesumažina, tačiau ji sulėtėja. Cetirizino biologinis prieinamumas yra vienodas ir vartojant jį tirpalo pavidalu, ir kapsulėmis ar tabletėmis.

Aiškus pasiskirstymo tūris yra 0,50 l/kg. Cetirizino jungimasis prie plazmos baltymų yra 93±0,3%.

Cetirizinas neveikia varfarino jungimosi prie plazmos baltymų.

Cetirizino metabolizmas, prieš jam patenkant į sisteminę kraujotaką, nėra ekstensyvus. Maždaug du

trečdaliai dozės nepakitusio vaisto išskiriama su šlapimu. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų.

Cetiriziną vartojant 5–60 mg dozėmis, jo kinetika yra tiesinė.

Ypatingos gyventojų grupės

Pagyvenę asmenys: 16 pagyvenusių asmenų paskyrus išgerti vienkartinę 10 mg dozę, pusinės eliminacijos periodas pailgėjo 50 %, o klirensas sumažėjo 40 %, palyginti su jaunesnio amžiaus

asmenimis. Cetirizino klirenso sumažėjimas šiems pagyvenusiems savanoriams priklausė nuo jų inkstų funkcijos sumažėjimo.

Vaikai, kūdikiai ir maži vaikai: 6–12 metų vaikams cetirizino pusinės eliminacijos periodas buvo

maždaug 6 valandos, o 2–6 metų vaikams – 5 valandos. Kūdikiams ir mažiems vaikams nuo 6 iki 24

mėnesių amžiaus šis periodas sumažėjo iki 3,1 valandos.

Pacientai, kuriems sutrikusi inkstų funkcija: Pacientų, kurių inkstų funkcijos sutrikimas nedidelis

(kreatinino klirensas didesnis negu 40 ml/min.), vaisto farmakokinetika buvo tokia pati kaip ir sveikų

savanorių. Pacientų, kurių inkstų funkcijos sutrikimas buvo vidutinio sunkumo, preparato pusinės

eliminacijos periodas buvo 3 kartus ilgesnis, o klirensas sumažėjo 70 %, palyginti su sveikų savanorių klirensu.

Pacientams, kuriems buvo taikoma hemodializė (kreatinino klirensas mažesnis negu 7 ml/min.),

išgėrus vienkartinę 10 mg cetirizino dozę, pusinės eliminacijos periodas pailgėjo 3 kartus, o klirensas sumažėjo 70 % palyginti su sveikais asmenimis. Cetirizinas hemodialize pašalinamas blogai.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi smarkiai, dozę reikia koreguoti (žr. 4.2 skyrių).

Pacientai, kuriems sutrikusi kepenų funkcija: Pacientams, sergantiems lėtinėmis kepenų ligomis

(hepatoceliuline, cholestazine ir biliarine ciroze), paskyrus 10 ar 20 mg vienkartinę cetirizino dozę,

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>