Vaistinis preparatas: Donepezil Synthon
Puslapis: 6


Alzheimer‘io liga sergantiems pacientams, dalyvaujantiems klinikiniuose tyrimuose, vieną kartą per parą skiriant 5 mg arba 10 mg donepezilo hidrochlorido, nustatytas atitinkamai 63,6 % ir 77,3 % stabilus acetilcholinesterazės aktyvumo slopinimas, matuojant iš karto po dozės suvartojimo (matuojama eritrocitų membranose). Įrodyta, kad donepezilo hidrochlorido sukeliamas acetilcholinesterazės (AchE) slopinimas raudonosiose kraujo ląstelėse yra susijęs su ADAS-Cog – jautrios skalės, kuri taikoma tiriant pasirinktus pažinimo aspektus – pokyčiais. Nebuvo tirta, ar donepezilo hidrochloridas gali pakeisti pagrindinės neurologinės patologijos eigą. Taigi negalima teigti, kad donepezilo hidrochloridas kaip nors veikia ligos progresavimą.

Gydymo donepezilo hidrochloridu veiksmingumas buvo tirtas atliekant keturis placebu kontroliuojamus tyrimus: du tyrimus, trukusius 6 mėnesius, ir du tyrimus, trukusius 1 metus.

6 mėnesius trukusiame klinikiniame tyrime, baigiant gydymą donepezilo hidrochloridu, buvo atlikta analizė, kuriai taikyti trys veiksmingumo kriterijai: ADAS-Cog (pažinimo funkcijos įvertinimas), CIBIC, t. y. pokyčių požymiai sprendžiant pagal klinicisto pokalbį (bendras funkcijos įvertinimas) ir klinikinės demencijos vertinimo skalės mažoji skalė, skirta vertinti kasdienei veiklai (gebėjimo orientuotis visuomeniniuose reikaluose, namuose, pomėgiuose ir mokėjimo pasirūpinti savimi įvertinimas).

Laikyta, kad toliau nurodytus kriterijus atitinkantys pacientai pasiekė atsaką į gydymą.

Atsakas = ADAS-Cog rezultatai pagerėjo ne mažiau kaip 4 balais

Nepablogėjo CIBIC+ rezultatai

Nepablogėjo klinikinės demencijos vertinimo skalės mažosios skalės, skirtos vertinti kasdienei veiklai, rezultatai

*Atsakas, %

*

*

*Tiriamieji, kuriems paskirtas gydymas

n = 365

*Įvertinti tiriamieji

n = 352

*

*Placebo grupė

*10%

*10%

*

*Donepezilo hidrochlorido 5 mg tablečių grupė

*18%*

*18%*

*

*Donepezilo hidrochlorido 10 mg tablečių grupė

*21%*

*22%**

*

** p < 0,05

** p < 0,01

Vartojant donepezilo hidrochloridą, statistiškai reikšmingai ir priklausomai nuo dozės padidėjo pacientų, kuriems nustatytas atsakas į gydymą, nuošimtis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Išgėrus šio vaisto, maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama apytikriai po 3- 4 valandų. Koncentracija plazmoje ir kreivės ribojamas plotas didėja proporcingai išgertai dozei. Vidutinis galutinio šio vaisto skilimo pusinės eliminacijos laikas apytikriai yra 70 valandų, taigi, kai daug dienų geriama po vieną dozę per parą, palaipsniui, vidutiniškai per 3 savaites nuo gydymo pradžios, nusistovi stabili koncentracija. Tuomet donepezilo hidrochlorido koncentracija ir su ja susijęs farmakodinaminis aktyvumas gali nežymiai svyruoti per parą.

Maistas donepezilo hidrochlorido rezorbcijos neveikia.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>