Vaistinis preparatas: MEDOPEXOL
Puslapis: 8


Ankstyvąją ir vėlyvąją Parkinsono ligos stadiją gydant kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, pramipeksolis veiksmingas išliko maždaug 6 mėn. Atviru būdu atliekamo ilgesnės negu 3 metų trukmės tęstinio tyrimo metu veiksmingumo mažėjimo požymių nebuvo. 2 metų trukmės kontroliuojamo klinikinio tyrimo, atlikto dvigubai aklu būdu, metu pradinis gydymas pramipeksoliu lėmė reikšmingą motorikos komplikacijų pradžios uždelsimą ir mažino jų pasireiškimo dažnį, palyginti su pradiniu gydymu levodopa. Šį pramipeksolio sukeliamą motorikos komplikacijų uždelsimą reikia palyginti su levodopos sukeliamu didesniu motorikos pagerėjimu, atsižvelgiant į Unifikuotos Parkinsono ligos vertinimo skalės (angl.UPDRS) įverčio pokytį. Dozės didinimo laikotarpiu pramipeksoliu gydomiems pacientams bendras haliucinacijų ir somnolencijos dažnis paprastai buvo didesnis, tačiau palaikomojo gydymo metu reikšmingai nesiskyrė. Tai reikia turėti omenyje, pradedant Parkinsono ligą gydyti pramipeksoliu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas pramipeksolis absorbuojamas greitai ir visas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra didesnis negu 90(, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1 – 3 val. Kartu vartojamas maistas pramipeksolio absorbcijos dydžio nemažina, tačiau ją lėtina. Pramipeksolio farmakokinetika yra tiesinė, atskirų pacientų organizme koncentracija kraujo plazmoje skiriasi nedaug.

Žmogaus organizme prie kraujo plazmos baltymų pramipeksolio prisijungia mažai (< 20(), pasiskirstymo tūris yra didelis (400 l). Tyrimų metu žiurkių smegenų audinyje aptikta didelė vaistinio preparato koncentracija (maždaug 8 kartus didesnė negu kraujo plazmoje).

Žmogaus organizme pramipeksolio metabolizuojama mažai.

Svarbiausias eliminacijos būdas ( nepakitusio pramipeksolio išsiskyrimas pro inkstus. Maždaug 90( 14C žymėto pramipeksolio dozės išsiskyrė su šlapimu, mažiau negu 2( ( su išmatomis. Bendras pramipeksolio klirensas yra maždaug 500 ml/min., klirensas inkstuose ( apie 400 ml/min. Jaunų žmonių organizme pusinės eliminacijos laikas (t½) yra 8 val., senyvų ( 12 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinio kartotinių dozių poveikio tyrimai rodo, kad svarbiausi pramipeksolio sukeliami pokyčiai priklauso nuo poveikio centrinei nervų sistemai bei moteriškos lyties gyvūnų dauginimosi funkcijai ir kad juos tikriausiai lemia sustiprėjęs farmakodinaminis poveikis.

Mažosioms kiaulytėms medikamentas mažino sistolinį ir diastolinį kraujospūdį bei širdies susitraukimų dažnį, beždžionėms ( sukėlė polinkį į kraujospūdžio mažėjimą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>