Vaistinis preparatas: Co-Perineva
Puslapis: 16


Antihipertenzinis indapamido poveikis yra proporcingas arterijų sienelių elastingumo pagerėjimui bei bendro ir arteriolių sukeliamo periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimui.

Indapamidas mažina kairiojo širdies skilvelio hipertrofiją.

Didinant tiazidinių arba į juos panašių diuretikų dozę daugiau, nei rekomenduojama, antihipertenzinis poveikis nekinta, o nepageidaujamas poveikis toliau stiprėja, todėl, jeigu gydymas neveiksmingas, šių preparatų dozę didinti draudžiama.

Be to, vertinant trumpalaikį, vidutinės trukmės arba ilgalaikį indapamido poveikį hipertenzija sergantiems pacientams, nustatyta, kad:

nebūna poveikio riebalų (trigliceridų, MTL bei DTL cholesterolio) metabolizmui;

nebūna poveikio angliavandenių metabolizmui (net hipertenzija sergantiems diabetikams).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Co-Perineva

Kartu vartojant perindoprilio ir indapamido, jų farmakokinetika nekinta, palyginti su atskirai vartojamų veikliųjų medžiagų parametrais.

Perindoprilis

Išgertas perindoprilis absorbuojamas greitai. Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda per 1 valandą. Pusinės perindoprilio eliminacijos laikas yra 1 valanda.

Perindoprilis yra provaistas. 27% išgertos perindoprilio dozės patenka į kraujotaką veikliojo metabolito perindoprilato pavidalu. Be perindoprilato, susidaro dar 5 metabolitai, jie yra neaktyvūs. Didžiausia perindoprilato koncentracija plazmoje atsiranda per 3–4 valandas.

Maistas slopina perindoprilio virtimą perindoprilatu, taigi ir biologinį prieinamumą, todėl tert-butilamino perindoprilio reikia gerti kartą per parą ryte prieš valgį.

Nustatyta tiesinė priklausomybė tarp perindoprilio dozės bei ekspozicijos plazmoje.

Laisvo perindoprilato pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,2 l/kg kūno svorio. Prie plazmos baltymų (daugiausia prie angiotenziną konvertuojančio fermento) jungiasi maždaug 20% perindoprilato, tačiau tai priklauso nuo koncentracijos.

Perindoprilatas išskiriamas su šlapimu, galutinis laisvosios frakcijos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 17 valandų, pusiausvyrinė apykaita nusistovi per 4 paras.

Perindoprilato eliminacija iš senyvų bei širdies ar inkstų nepakankamumu sergančių pacientų organizmo būna lėtesnė. Jei yra inkstų funkcijos sutrikimas, dozę rekomenduojama koreguoti atsižvelgiant į sutrikimo sunkumą (kreatinino klirensą).

Perindoprilato dializės klirensas yra 70 ml/min.

Pacientų, sergančių kepenų ciroze, organizme perindoprilio kinetika pakinta: pradinės medžiagos kepenų klirensas sumažėja perpus. Vis dėlto susidarančio perindoprilato kiekis nekinta, todėl dozės koreguoti nereikia (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Indapamidas

Indapamidas greitai ir visas absorbuojamas iš virškinimo trakto.

Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda praėjus maždaug vienai valandai po vaistinio preparato išgėrimo. Prie plazmos baltymų jungiasi 79% preparato.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>