Vaistinis preparatas: Venlagamma
Puslapis: 14


atkryčio prevencijai ištirti suaugusiems ambulatoriniams ligoniams, kuriems gydymas atviros tyrimo

fazės metu buvo veiksmingas. Pacientai toliau vartojo tą pačią pailginto atpalaidavimo venlafaksino

dozę, kurią jie vartojo atviros tyrimo fazės pabaigoje (75, 150 arba 225 mg).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Venlafaksinas yra ekstensyviai metabolizuojamas, visų pirma į aktyvų metabolitą O–

desmetilvenlafaksiną (ODV). Venlafaksino ir ODV vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos periodas

± SN (standartinis nuokrypis) yra atitinkamai 5±2 valandos ir 11±2 valandos. Pastovios venlafaksino

ir ODV koncentracijos pasiekiamos per 3 dienas nuo daugkartinių dozių vartojimo per burną pradžios.

Venlafaksinui ir ODV būdinga linijinė kinetika, vartojant nuo 75 mg iki 450 mg paros dozes.

Absorbcija

Ne mažiau kaip 92 % venlafaksino absorbuojama po vienkartinių per burną vartojamų tiesioginio

atpalaidavimo venlafaksino dozių. Dėl priešsisteminio metabolizmo visiškas biologinis prieinamumas

sudaro 40–45 %. Pavartojus tiesioginio atpalaidavimo venlafaksino, didžiausia venlafaksino ir ODV

koncentracija plazmoje pasiekiama atitinkamai po 2 ir 3 valandų. Pavartojus pailginto atpalaidavimo

venlafaksino kapsulių, didžiausia venlafaksino ir ODV koncentracija plazmoje pasiekiama atitinkamai

per 5,5 ir 9 valandas. Vartojant vienodas venlafaksino paros dozes tiesioginio atpalaidavimo tablečių

arba pailginto atpalaidavimo kapsulių forma, pailginto atpalaidavimo kapsulė absorbuojama lėčiau,

tačiau absorbcija atitinka tiesioginio atpalaidavimo tabletės absorbciją. Maistas venlafaksino ir ODV

biologiniam prieinamumui įtakos neturi.

Pasiskirstymas

Venlafaksinas ir ODV, vartojant gydomosiomis koncentracijomis, minimaliai jungiasi prie žmogaus

plazmos baltymų (atitinkamai 27 % ir 30 %). Suleidus į veną, venlafaksino pasiskirstymo tūris esant

pastoviai koncentracijai yra 4,4±1,6 l/kg.

Metabolizmas

Venlafaksinas yra ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse. In vitro ir in vivo tyrimai rodo, kad

CYP2D6 biologiškai transformuoja venlafaksiną į pagrindinį aktyvų jo metabolitą ODV. In vitro ir in

vivo tyrimai rodo, kad CYP3A4 metabolizuoja venlafaksiną į mažesnį, mažiau aktyvų jo metabolitą

N-desmetilvenlafaksiną. In vitro ir in vivo tyrimai rodo, kad venlafaksinas yra silpnas CYP2D6

inhibitorius. Venlafaksinas neslopino CYP1A2, CYP2C9 arba CYP3A4.

Šalinimas

Venlafaksinas ir jo metabolitai visų pirma yra pašalinami per inkstus. Per 48 valandas šlapime

aptinkama maždaug 87 % venlafaksino dozės nepakitusio venlafaksino forma (5 %), nekonjuguoto

ODV (29 %), konjuguoto ODV (26 %) arba kitų mažesnių neaktyvių metabolitų forma (27 %).

Venlafaksino ir ODV pastovios koncentracijos klirenso plazmoje vidutinis ± SN (standartinis

nuokrypis) yra atitinkamai 1,3±0,6 l/h/kg ir 0,4±0,2 l/h/kg.

Tam tikros pacientų grupės

Amžius ir lytis

Tiriamųjų amžius ir lytis venlafaksino ir ODV farmakokinetikai reikšmingos įtakos neturi.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>