Vaistinis preparatas: MAXITROL
Puslapis: 6


Atliekant kataraktos pašalinimo operaciją tirtas deksametazono patekimas į akį, kai lokaliai akims gydyti vartota suspensija, kurioje buvo 0,1 % deksametazono. Didžiausia vidutinė maždaug 30 ng/ml koncentracija akies skystyje susidarė po dviejų valandų. Paskui koncentracija laipsniškai mažėjo, o pusinės eliminacijos periodas buvo 3 valandos.

Deksametazonas pasišalina metabolizmo būdu. Maždaug 60 % jo dozės išsiskiria su šlapimu 6-?-hidroksideksametazono pavidalu. Nepakitusio deksametazono šlapime nebūna. Jo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra palyginti trumpas – 3–4 valandos. Maždaug 77–84 % deksametazono jungiasi su serumo albuminu. Jo klirensas svyruoja nuo 0,111 iki 0,225 l/val./kg, o pasiskirstymo tūris – nuo 0,576 iki 1,15 l/kg. Išgerto deksametazono biologinis pasisavinimas yra maždaug 70 %.

Neomicino farmakokinetika, vartojant jį lokaliai, nebuvo tirta.

Polimiksino B absorbcija per gleivines yra silpna ir nepastovi arba visai nevyksta. Paveikus polimiksinu didelius nudegusius plotus, junginę ir žandinius ančius, jo nerandama nei serume, nei šlapime.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų metu poveikis pasireiškė tiktai tokiu atveju, kai gyvūnų organizme ekspozicija buvo daug didesnė už maksimalią žmogaus organizme, todėl klinikai tokio poveikio reikšmė yra maža.

Mutageniškumas ir kancerogeniškumas

Neomicinas

In vitro paveikus žmogaus limfocitus neomicinu [80 ?g/mL], chromosomų aberacijų dažnis padidėjo. Kita vertus, mutageninis neomicino poveikis CHO ląstelių chromosomų aberacijų ir AMES tyrimo metu užfiksuotas nebuvo. Reguliariai skiriamas neomicinas skatino žiurkių storosios žarnos tumorų formavimąsi. Neomicinas buvo skiriamas gerokai didesnėmis dozėmis (1333 kartus daugiau), negu būtų įmanoma pasiekti cirkuliacijos būdu, skiriant išorinius neomicino akių tepalus.

Deksametazonas

Deksametazono poveikis buvo neigiamas tiriant AMES tyrimu, tačiau teigiamas chromosomų aberacijų tyrime in vitro, žmogaus periferiniuose limfocituose, naudojant 10 ir 100 ?g/mL dozes, bei teigiamas in vivo, pelių mikronuklearų tyrime, naudojant 1–10 mg/kg dozes.

Teratogeniškumas

Neomicinas

Kaip jau žinoma, aminoglikozidiniai antibiotikai sukelia nefrotoksinį ir ototoksinį poveikį gyvulių modeliuose. Vis dėlto nepastebėtas joks toksinis neomicino poveikis gyvuliukų reprodukcijos organams.

Deksametazonas

Suleidus gliukokortikoidų nėščioms patelėms, sukeliamas gomurio suaugimo sutrikimas ir sutrikdomas neurologinis vystymasis, o tai neišvengiamai sąlygoja sudėtingus elgesio sutrikimus.

Vietinė tolerancija ir sisteminiai efektai

Deksametazonas

Sisteminis deksametazono toksiškumo profilis yra gerai ištirtas; toksiškumas pasireiškia gliukokortikoidų apykaitos sutrikimais.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas

Polisorbatas 20

Benzalkonio chloridas

Hipromeliozė

Vandenilio chlorido rūgštis ir (arba) natrio hidroksidas (pH reguliuoti)

Išgrynintas vanduo

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>