Vaistinis preparatas: Ipraalox
Puslapis: 5


Buvo atlikta retrospektyvinė 17 tyrimų, kuriuose dalyvavo 5960 gastroezofaginio refliukso liga (GERL) sirgusių pacientų, vartojusių vien 20 mg pantoprazolo dozę, analizė. Pritaikius standartizuotą metodologiją, buvo įvertinti su rūgšties refliuksu susiję simptomai, pvz., rėmuo ir rūgšties regurgitacija. Buvo pasirinkti tokie tyrimai, kurių metu rūgšties refliukso simptomus reikėjo registruoti mažiausiai kartą per 2 savaites. Šių tyrimų metu GERL buvo diagnozuota atlikus endoskopinį tyrimą (išskyrus vieną klinikinį tyrimą, į kurį pacientai buvo įtraukiami vien tik įvertinus simptomus).

Šių tyrimų metu pacientų, kuriems po 7 dienų rėmuo išnyko visiškai, dalis pantoprazolo grupėje buvo 54,0–80,6%. Po 14 ir 28 dienų rėmuo visiškai išnyko atitinkamai 62,9–88,6% ir 68,1–92,3% ligonių.

Vertinant visišką rūgšties regurgitacijos išnykimą, gauti panašūs duomenys, kaip ir tiriant rėmens išnykimą. Pacientų, kuriems po 7 dienų rūgšties regurgitacija išnyko visiškai, dalis pantoprazolo vartojusių ligonių grupėje buvo 61,5–84,4%, po 14 dienų 67,7–90,4% ir po 28 dienų 75,2–94,5%.

Visų tyrimų metu nustatyta, kad pantoprazolas yra pranašesnis už placebą ir H2RA ir ne blogesnis už kitus PSI. Rūgšties refliukso simptomų palengvėjimo dažnumo priklausomybė nuo pradinės GERL stadijos buvo labai maža.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Vienkartinės ir kartotinių dozių farmakokinetika nesiskiria. Ir geriamos, ir į veną švirkščiamos 10–80 mg pantoprazolo dozės kinetika plazmoje yra linijinė.

Absorbcija

Išgertas pantoprazolas rezorbuojamas greitai ir visas. Absoliutus biologinis prieinamumas iš tablečių yra maždaug 77(. Po vienkartinės 20 mg dozės išgėrimo didžiausia koncentracija kraujo serume (Cmax) būna 1–1,5 mikrogramo/ ml, atsiranda apytikriai per 2–2,5 val. (Tmax), ir po kartotinių dozių pavartojimo nekinta. Kartu vartojamas maistas pantoprazolo ploto po koncentracijos kraujo plazmoje priklausomai nuo laiko kreivės (AUC), didžiausios koncentracijos kraujo serume (Cmax) ir biologinio prieinamumo neveikia. Maistas gali tik pailgint laiką (tlag) iki poveikio pasireiškimo.

Pasiskirstymas

Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,15 l/kg. Prie kraujo serumo baltymų prisijungia maždaug 98( pantoprazolo.

Metabolizmas ir ekskrecija

Pantoprazolo klirensas yra maždaug 0,1 l/val./kg kūno svorio, galutinis pusinės eliminacijos laikas (t1/2) – maždaug 1 val. Kelių pacientų organizme eliminacija truko ilgiau. Kadangi pantoprazolas specifiškai jungiasi prie protonų siurblio parietalinėse ląstelėse, tarp pusinės eliminacijos laiko ir daug ilgiau trunkančio poveikio (rūgšties sekrecijos slopinimo) koreliacijos nėra.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>