Vaistinis preparatas: Dotimopt
Puslapis: 8


Buvo atliktas trijų mėnesių trukmės kontroliuojamas klinikinis tyrimas, kurio pagrindinis tikslas buvo objektyviai nustatyti ir dokumentais pagrįsti 2% dorzolamido hidrochlorido akių lašų vartojimo saugumą jaunesniems negu 6 metų vaikams. Šiame tyrime dalyvavo 30 dviejų metų arba vyresnių, bet jaunesnių negu 6 metų vaikų, kurių akispūdis vienu timololiu arba dorzolamidu buvo kontroliuojamas nepakankamai. Atviros tyrimo fazės metu visi pacientai vartojo fiksuotą dorzolamido ir timololio derinį. Veiksmingumas šiems pacientams nebuvo nustatytas. Šioje mažoje grupėje 2 kartus per parą vartojamą fiksuotą dorzolamido ir timololio derinį gerai toleravo ir gydymo kursą baigė 19 pacientų; 11 pacientų gydymą nutraukė dėl operacijos, vaistų pakeitimo ar kitų priežasčių.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Dorzolamido hidrochloridas

Skirtingai nuo geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių, vietinis dorzolamido hidrochlorido vartojimas sudaro galimybę veikliajai medžiagai tiesiogiai paveikti akį žymiai mažesnėmis dozėmis ir dėl to sukelti mažesnį sisteminį poveikį. Klinikinių tyrimų metu dėl to akispūdis sumažėdavo nesutrikdant šarmų ir rūgščių arba elektrolitų pusiausvyros, kaip atsitinka vartojant geriamuosius karboanhidrazės inhibitorius.

Vietiniai vartojamo dorzolamido patenka į sisteminę kraujotaką. Norint įvertinti į akis vartojamo vaisto sisteminį karboanhidrazės slopinimą, buvo tiriama veikliosios medžiagos ir metabolito koncentracija eritrocituose ir plazmoje, bei karboanhidrazės slopinimas eritrocituose. Ilgai vartojamas dorzolamidas kaupiasi eritrocituose, nes selektyviai jungiasi su karboanhidraze II, laisvos veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje yra labai maža. Iš pirminės veikliosios medžiagos susidaro N-dezetilintas metabolitas, silpniau negu veiklioji medžiaga slopinantis karboanhidrazę II, bet slopinantis mažiau aktyvų izofermentą (karboanhidrazę I). Metabolito taip pat kaupiasi eritrocituose, kur jo daugiausia jungiasi su karboanhidraze I. Dorzolamidas su plazmos baltymais jungiasi vidutiniškai (apie 33%). Dorzolamidas, taip pat jo metabolitas, daugiausia išsiskiria su šlapimu. Užbaigus gydymą, dorzolamido pasišalinimas iš eritrocitų nelinijinis: veikliosios medžiagos koncentracija iš pradžių mažėja labai greitai, paskui esti lėtesnės eliminacijos fazė; pusinės eliminacijos periodas yra keturi mėnesiai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>