Vaistinis preparatas: Atorgamma
Puslapis: 8


Atorvastatinas mažina cholesterolio ir lipoproteinų koncentraciją kraujo serume, kadangi slopina HMG-CoA reduktazės aktyvumą, todėl mažėja cholesterolio biosintezė kepenyse. Taip pat medikamentas didina MTL receptorių kiekį kepenų ląstelių paviršiuje, todėl į jas patenka daugiau MTL ir daugiau jų katabolizuojama.

Atorvastatinas mažina MTL gamybą ir MTL dalelių kiekį. Medikamentas stipriai ir ilgam padidina MTL receptorių aktyvumą, siejamą su palankiu cirkuliuojančių MTL dalelių kokybės pokyčiu. Homozigotine šeimine hipercholesterolemija sergantiems pacientams atorvastatinas reikšmingai sumažina MTL cholesterolio kiekį, tačiau šios grupės pacientai paprastai nereaguoja į lipidų kiekį kraujyje mažinantį gydymą.

Atorvastatinas mažina bendro cholesterolio (30 - 46(), MTL cholesterolio (41 - 61(), apolipoproteino B (34 - 50() ir trigliceridų (14 - 33() kiekį, tačiau su dozės dydžiu susijusiuose tyrimuose sukelia nepastovų DTL cholesterolio ir apolipoproteino A1 kiekio padidėjimą. Toks poveikis būdingas heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, nešeimine hipercholesterolemija ar mišria hiperlipemija sergantiems pacientams, įskaitant pacientus, kurie serga nuo insulino nepriklausomu diabetu.

Nustatyta, kad sumažėjus bendro cholesterolio, MTL cholesterolio ir apolipoproteino B kiekiui kraujyje, mažėja širdies priepuolio rizika ir mirštamumas nuo jo. Tyrimai, kuriais nustatinėjama atorvastatino įtaka ligai ir mirties dažniui, dar nebaigti.

Tyrimu MIRACL („Early Reccurent Ischaemic Events in Acute Coronary Syndromes“), kuriame dalyvavo 3 086 ūmine išemine širdies liga, įskaitant krūtinės anginą, sergantys pacientai, buvo nustatinėjamas profilaktinio gydymo 80 mg atorvastatino paros doze (1538 tiriamieji vartojo atorvastatino, 1548 ( placebo) veiksmingumas. Pacientai buvo pradėti gydyti, praėjus 24 – 96 val. nuo atvykimo į ligoninę. Nustatyta, kad atorvastatinas reikšmingai, t. y. 26( (p ( 0,018), sumažino pakartotino kreipimosi į ligoninę dėl krūtinės anginos, pasireiškusios su aiškia širdies išemija, pavojų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija:

Išgertas atorvastatinas absorbuojamas greitai, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) atsiranda per 1 - 2 valandas. Absorbcijos laipsnis didėja proporcingai dozei. Išgertų plėvele dengtų atorvastatino tablečių biologinis prieinamumas yra 95 – 99%, palyginti su atorvastatino tirpalo biologiniu prieinamumu. Absoliutus biologinis atorvastatino prieinamumas yra maždaug 12%, aktyvios HMG-CoA reduktazės slopinamosios frakcijos sisteminis prieinamumas– maždaug 30%. Mažą sisteminį biologinį prieinamumą nulemia preparato presisteminis klirensas virškinimo trakto gleivinėje ir (ar) metabolizmas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu.

Pasiskirstymas:

Vidutinis atorvastatino pasiskirstymo tūris yra maždaug 381 l. 98% arba daugiau atorvastatino būna junginių su kraujo plazmos baltymais pavidalu.

Metabolizmas:

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>