Vaistinis preparatas: Lexotanil
Puslapis: 11


Atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę, taikomas gyvybinių funkcijų monitoringas ir palaikomosios priemonės. Pacientams ypač gali prireikti simptominio širdies, kvėpavimo arba centrinės nervų sistemos sutrikimų gydymo.

Siekiant išvengti tolesnės vaisto rezorbcijos, reikia taikyti atitinkamą metodą, pvz., 1-2 valandas skirti aktyvintos anglies. Jeigu aktyvinta anglis vartojama mieguistiems pacientams, būtina saugoti, kad ji nepatektų į kvėpavimo takus. Preparatų mišinio nurijimo atveju galima svarstyti, ar nereikia praplauti skrandžio, tačiau tai nėra nusistovėjusi praktika.

Jeigu yra ryškus CNS slopinimas, svarstytina, ar nereikia vartoti benzodiazepino antagonisto flumazenilio (Anexate). Jo reikia vartoti tik atidaus monitoringo sąlygomis. Flumazenilio pusinės eliminacijos periodas yra trumpas (apie valandą), dėl to jo poveikiui pasibaigus, pacientus, kurie gavo flumazenilio, būtina nuolat atidžiai stebėti. Flumazenilio turi būti vartojama ypač atsargiai, kai vartota vaistų, kurie mažina traukulių atsiradimo slenkstį (pvz., triciklių antidepresantų). Kitos informacijos apie tikslų flumazenilio (Anexate) vartojimą rasite šio preparato skyrimo instrukcijoje.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – anksiolitikas, ATC kodas – N05BA08.

Veikimo mechanizmas

Mažomis dozėmis Lexotanil selektyviai mažina įtampą ir nerimą. Didelės jo dozės pasižymi sedacinėmis ir raumenis atpalaiduojančiomis savybėmis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Išgėrus bromazepamo tabletę, didžiausia jo koncentracija plazmoje susidaro per 2 valandas. Tabletės absoliutus (palyginti su į veną vartojamu tirpalu) ir santykinis (palyginti su geriamuoju tirpalu) biologinis prieinamumas yra atitinkamai 60% ir 100%.

Pasiskirstymas

Pasiskirstymo tūris yra 50 litrų. Apie 70% bromazepamo jungiasi su plazmos baltymais.

Metabolizmas

Bromazepamas metabolizuojamas kepenyse. Kiekybiškai vyrauja du metabolitai: 3-hidroksi-bromazepamas ir 2-(2-amino-5-bromo-3-hidroksibenzoil)piridinas.

Eliminacija

Nepakitusio bromazepamo, 3-hidroksi-bromazepamo ir 2-(2-amino-5-bromo-3-hidroksibenzoil)piridino gliukuronidų su šlapimu išsiskiria atitinkamai 2%, 27% ir 40% suvartotos dozės.

Bromazepamo pusinės eliminacijos periodas yra apie 20 valandų. Klirensas – 40 ml/min.

Specialių pacientų grupių farmakokinetika

Pagyvenusių žmonių organizme bromazepamo pusinės eliminacijos periodas gali pailgėti (žr. 4.2 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kancerogeniškumas

Atlikti kancerogeninio poveikio žiurkėms tyrimai bromazepamo galimo kancerogeniškumo neparodė.

Mutageniškumas

Atliekant tyrimus in vitro ir in vivo, bromazepamas genotoksiškai neveikė.

Poveikis reprodukcijai

Kasdien duodamas per burną žiurkėms bromazepamas jų vislumo ir bendros reprodukcijos būklės neveikė.

Teratogeniškumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>