Vaistinis preparatas: Gentamicin Krka
Puslapis: 8


Bakterijų atsparumą gentamicinui lemia bent 3 mechanizmai: ribosomų mutacijos, silpnas gentamicino pernešimas į ląsteles ir jo irimas veikiant įvairiems fermentams.

Pradėjus vartoti gentamicino, jam atsparių enterobakterijų buvo labai mažai. Dažnai vartojant šio vaistinio preparato, ypač intensyviosios terapijos ir nudegimų skyriuose, atsparių enterobakterijų padaugėjo. Vis dėlto apribojus šio vaistinio preparato vartojimą ligoninėje ar atskiruose jos skyriuose, bakterijų atsparumą gentamicinui galima greitai sumažinti.

Gydymo kurso metu atsparumas gentamicinui atsiranda labai retai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Į raumenis sušvirkštas gentamicinas gerai ir greitai aborbuojamas. Didžiausia jo koncentracija kraujo serume susidaro per 30-90 min. Iš raumenų, kurių kraujotaka bloga, gentamicinas rezorbuojasi lėčiau. Po 20-30 min. trukmės infuzijos kraujo serume susidaro tokia pati gentamicino koncentracija kaip sušvirkštus tokią pačią dozę į raumenis. Į pilvaplėvės ar pleuros ertmę pavartotas gentamicinas greitai rezorbuojasi. Pavartojus gentamicino intratekaliai ar tiesiai į smegenų skilvelius, antibiotiko absorbcija nežymi.

Vidutinė didžiausia koncentracija kraujo serume, sušvirkštus 80 mg gentamicino į raumenis – 7 (g/ml (tokia koncentracija susidaro po 0,5-2 val.). Padvigubinus dozę, serume susidaro du kartus didesnė koncentracija. Optimali didžiausia koncentracija – 7-10 (g/ml.

Didžiausia koncentracija jaunesnių kaip 7 parų amžiaus naujagimių kraujo serume, pavartojus 2,5 mg/kg gentamicino, būna 4 (g/ml (tokia koncentracija susidaro po 30-60 min.).

Pasiskirstymas

Gentamicino jungimasis su kraujo plazmos baltymais nedidelis (25 %). Jei kalcio ir magnio koncentracija kraujyje maža, gentamicino jungimosi su kraujo plazmos baltymais mastas padidėja iki 70 %.

Gentamicino pasiskirstymo tūris sudaro apie 25 % kūno svorio. Šio vaistinio preparato patenka į beveik visų organų tarpaudininę ertmę. Gentamicinas gerai prasiskverbia į eritrocitus, neutrofilus ir ypač proksimalinių inkstų kanalėlių ląsteles, kur susidaro didesnė negu kraujo serume koncentracija.

Gentamicino pusinės eliminacijos laikas jauniems sveikiems žmonėms – 1,5-5,5 val., vyresniems vaikams – 1 val., naujagimiams – 2,3-3,3 val.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>