Vaistinis preparatas: Becloforte
Puslapis: 5


Beklometazono dipropionatas (BDP) yra vaisto pirmtakas, silpnai besijungiantis prie gliukokortikoidinių receptorių. Hidrolizuojant esterazėms, jis virsta aktyviu metabolitu beklometazono-17-monopropionatu (B-17-MP), pasižyminčiu stipriu vietiniu priešuždegiminiu poveikiu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Po inhaliacijos (per dozuojamąjį inhaliatorių) sisteminė nepakitusio BDP absorbcija vyksta per plaučius, nedidelis vaisto kiekis absorbuojamas iš nurytosios dalies. Prieš absorbciją BDP plaučiuose paverčiamas aktyviu metabolitu B-17-MP. B-17-MP į sisteminę kraujotaką absorbuojamas iš plaučių (36 %), dalis – iš nurytos dozės (26 %). Inhaliavus nominalią dozę, nepakitusio BDP ir B-17-MP absoliutus biologinis prieinamumas yra atitinkamai maždaug 2 % ir 62 %. BDP greitai absorbuojamas, didžiausia jo koncentracija plazmoje susidaro po 0,3 valandos. Didžiausia B-17-MP koncentracija plazmoje susidaro vėliau – po 1 valandos. Priklausomybė tarp sisteminio poveikio ir didinamos inhaliuojamos dozės yra beveik tiesinė. Vartojant geriamojo BDP, jo biologinis prieinamumas nežymus, bet dėl BDP konvertavimo į B-17-MP prieš vaistui patenkant į sisteminę kraujotaką B-17-MP forma absorbuojama 40 % dozės.

Metabolizmas

BDP labai greitai pašalinamas iš sisteminės kraujotakos dėl metabolizmo, sąlygoto esterazės – fermento, randamo daugelyje audinių. Pagrindinis metabolizmo produktas yra aktyvus metabolitas (B-17-MP). Mažai aktyvių metabolitų – beklometazono-21-monopropionato (B-21-MP) ir beklometazono (BOH) – irgi aptinkama, bet jie turi mažai įtakos sisteminiam poveikiui.

Pasiskirstymas

Kai plazmoje nusistovi pusiausvyrinė koncentracija, BDP pasiskirstymo tūris audiniuose yra vidutinis (20 l), bet B-17-MP tūris daug didesnis – 424 l. Gana daug vaisto jungiasi su baltymais (87 %).

Eliminacija

BDP ir B-17-MP eliminacijai būdingas didelis plazmos klirensas (150 l/val. ir 120 l/val.) ir galutinis pusinės eliminacijos laikas – atitinkamai 0,5 valandos ir 2,7 valandos. Išgėrus žymėto tričiu BDP, apie 60 % dozės per 96 valandas pašalinama su išmatomis daugiausia laisvų arba konjuguotų polinių metabolitų pavidalu. Apie 12 % dozės pašalinama su šlapimu laisvų arba konjuguotų polinių metabolitų pavidalu. BDP ir jo metabolitų inkstų klirensas yra nedidelis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikiniai saugumo tyrimai parodė, kad inhaliuojamasis beklometazono dipropionatas pasižymi nedideliu sisteminiu toksiškumu.

Nefreoninis HFA 134a propelentas nepasižymi toksiniu poveikiu, net esant labai didelei garų koncentracijai, daug didesnei už garų koncentraciją žmonių organizme ir gyvūnų, 2 metus kasdien gavusių preparato, organizme.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

HFA 134a

Etanolis – vidutiniškai po 9 mg viename įpurškime (didžiausia dozė – 72 mg per parą).

Glicerolis

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>