Vaistinis preparatas: Madopar HBS
Puslapis: 11


Benserazidas plonųjų žarnų gleivinėje ir kepenyse hidroksilinimas į trihidroksibenzilhidraziną. Šis metabolitas yra stiprus aromatinių aminorūgščių dekarboksilazės inhibitorius.

Eliminacija

Kai periferinė levodopos dekarboksilazė nuslopinta, levodopos pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 1,5 valandos. Iš pagyvenusių pacientų (buvo tirti 65 – 78 metų žmonės), sergančių Parkinsono liga, organizmo levodopos išsiskyrimas trunka šiek tiek (maždaug 25%) ilgiau ( žr. skirsnį „Farmakokinetika specialių grupių pacientų organizme“). Levodopos klirensas iš plazmos – apie 430 ml/min.

Beveik visas benserazidas yra metabolizuojamas. Daugiausia (64%) metabolitų išsiskiria su šlapimu, ir mažiau (24% ) – su išmatomis.

Farmakokinetika specialių grupių pacientų organizme

Farmakokinetikos duomenų, kai pacientams yra uremija ar jie serga kepenų ligomis, neturima.

Levodopos farmakokinetika, atsižvelgiant į paciento amžių

Vyresnių (65 - 78 metų) Parkinsono liga sergančių pacientų levodopos pusinės eliminacijos periodo ir AUC reikšmės yra apie 25% didesnės nei jaunesnių (34 - 64 metų) pacientų. Statistiškai patikimas amžiaus poveikis klinikai menkas, ir jo reikšmė dozavimo režimui bet kurios indikacijos atveju yra nedidelė.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kancerogeniškumas

Madopar kancerogeninis poveikis netirtas.

Mutageniškumas

Atliekant Ames mėginį nepastebėta, kad Madopar ir jo sudėtinės dalys (levodopa ir benserazidas) veiktų mutageniškai. Kitų duomenų neturima.

Poveikis reprodukcijai

Madopar poveikio gyvūnų reprodukcijai netirtas.

Teratogeniškumas

Teratogeniškumo tyrimai jokio teratogeninio poveikio arba poveikio pelių (400 mg/kg), žiurkių (600 mg/kg; 250 mg/kg) ir triušių (120 mg/kg; 150 mg/kg) skeleto raidai neparodė.

Duodant vaikingoms patelėms toksines dozes, padidėjo žuvusių gimdoje vaisių (triušių) skaičius ir (arba) sumažėjo vaisių (žiurkių) svoris.

Kita

Bendrieji toksikologiniai tyrimai su žiurkėmis parodė, kad yra vaisiaus skeleto raidos sutrikimo galimybė.

Svarbių duomenų, atliekant papildomus poveikio gyvūnams tyrimus, neturima.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Madopar 100 mg/25 mg kietos kapsulės

Mikrokristalinė celiuliozė

Želatina

Magnio stearatas

Povidonas

Talkas

Geležies oksidas (E 172)

Indigokarminas (E 132)

Titano dioksidas (E 171).

Madopar 200 mg/50 mg tabletės

Mikrokristalinė celiuliozė

Pregelifikuotas kukurūzų krakmolas

Magnio stearatas

Manitolis

Kalcio vandenilio fosfatas

Krospovidonas, etilceliuliozė

Geležies oksidas (E 172)

Silicio dioksidas

Natrio dokuzatas.

Madopar 100 mg/25 mg disperguojamosios tabletės

Mikrokristalinė celiuliozė

Pregelifikuotas kukurūzų krakmolas

Magnio stearatas

Bevandenė citrinų rūgštis.

Madopar HBS 100 mg/25 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės

Kalcio vandenilio fosfatas

Magnio stearatas

Hipromeliozė

Hidrintas augalinis aliejus

Povidonas

Talkas

Geležies oksidas (E 172)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>