Vaistinis preparatas: Alprazolam Orion
Puslapis: 9


Benzodiazepino dariniai iš esmės yra neveiklūs. Alfa hidroksialprazolamo biologinis aktyvumas yra panašus į alprazolamo, o 4-hidroksialprazolamo aktyvumas maždaug 10 x mažesnis.

Metabolitų koncentracijos plazmoje yra mažos. Atrodo, kad jų pusinis periodas yra tokios pat trukmės, kaip ir alprazolamo. Todėl metabolitai tik menkai prisideda prie biologinio alprazolamo aktyvumo.

Eliminacija

Vidutinė alprazolamo pusinio periodo trukmė yra nuo 12 iki 15 valandų. Daugiausia alprazolamo ir jo metabolitų šalinama su šlapimu.

Senyvi pacientai

Vidutinis pusinis periodas iš senyvų vyrų organizmo gali pailgėti (maždaug 16 val.).

Kepenų funkcijos sutrikimas

Vidutinis pusinis periodas iš pacientų, sergančių kepenų funkcijos sutrikimu, organizmo pailgėja (maždaug 19 val.).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Žiurkių, 24 mėnesius gydytų alprazolamu, patelėms ir patinams nustatyta nuo dozės priklausomos atitinkamai kataraktos ir ragenos vaskuliarizacijos skaičiaus padidėjimo tendencija.

Kartotinių dozių toksinio poveikio tyrimo (12 mėnesių) duomenimis, girdant dideles dozes šunims, pasireiškė traukuliai, kai kurie atvejai buvo mirtini. Šio reiškinio reikšmė žmogui neaiški.

Kancerogeninio poveikio tyrimų, kurių metu buvo vartotos iki 30 mg/kg kūno svorio dozės per parą žiurkėms (150 kartų didesnės už didžiausią 10 mg paros dozę žmogui) ir iki 10 mg/kg kūno svorio dozės per parą pelėms (50 kartų didesnės už didžiausią paros dozę žmogui), duomenimis, galimo kancerogeninio poveikio nenustatyta.

Žiurkėms ir triušiams vartojant dideles alprazolamo dozes, padažnėjo apsigimimų ir vaisiaus žuvimo atvejai.

Alprazolamas nesukėlė mutageninio poveikio žiurkių mikrobranduolių mėginiuose vartojant iki 100 mg/kg kūno svorio paros dozes, kurios yra 500 kartų didesnės už didžiausią rekomenduojamą 10 mg paros dozę žmogui. Be to, alprazolamas nesukėlė mutageninio poveikio in vitro.

Vartojant iki 5 mg/kg kūno svorio alprazolamo paros dozes, kurios yra 25 kartus didesnės už didžiausią rekomenduojamą paros dozę žmogui, žiurkių vislumas nesutriko.

Prenatalinė benzodiazepinų, įskaitant alprazolamo, ekspozicija pelėms ir žiurkėms buvo susijusi su palikuonių elgsenos pokyčiais. Galima šių pokyčių reikšmė žmogui yra neaiški.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kukurūzų krakmolas

Želatina

Laktozė monohidratas

Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

0,25 mg. 2 metai.

0,5 mg ir 1 mg. 3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

DTPE plačiakaklis indas su DTPE užsukamu dangteliu, kuriame yra 20, 30, 50 ar 100 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Suomija

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

Alprazolam Orion 0,25 mg

N20 - LT/1/10/2270/001

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>