Vaistinis preparatas: Budiair
Puslapis: 8


Budezonidas yra vidutiniškai lipofiliškas, jo afinitetas gliukokortikoidų receptoriams didelis, budezonidą greitai absorbuoja kvėpavimo takų gleivinė.

Po inhaliacijos praėjus maždaug 20 minučių budezonidas, susijungęs su ląstelės viduje esančiomis riebalų rūgštimis vykstant grįžtamajai konjugacijai, virsta esteriu, todėl lokalus uždegimą slopinantis poveikis plaučiuose būna ilgesnis.

Į kraujotaką patenka 10  30% preparato (dalis per plaučius, dalis nurijus) ir greitai bei smarkiai metabolizuojamas kepenyse į mažai veiklius metabolitus. Su plazmos baltymais susijungia 88% preparato, jo pasiskirstymo tūris yra didelis.

Metabolizmas

Budezonidas daugiausia eliminuojamas vykstant metabolizmui. Veikiant citochromui P4503A4, budezonidas greitai ir ekstensyviai metabolizuojamas, susidaro du svarbiausi metabolitai. In vitro tyrimais nustatyta, kad šių metabolitų gliukokortikoidinis aktyvumas nesiekia 1% pradinės medžiagos aktyvumo. Ištyrus žmogaus plaučius bei serumą, nustatyta, kad čia vyksta nedidelė metabolinė inaktyvacija.

Ekskrecija

Budezonidas išsiskiria su šlapimu bei išmatomis konjuguotų bei nekonjuguotų metabolitų pavidalu.

Įkvėpto preparato pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos.

Ypatingos pacientų grupės

Jei sergama kepenų liga, budezonido ekspozicija gali padidėti. Pusinės eliminacijos iš vaikų plazmos laikas daug trumpesnis nei iš suaugusių žmonių.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su gyvūnais metu nustatytas toksinis poveikis yra susijęs su labai stipriu farmakologiniu aktyvumu.

Įprastiniais genotoksinio poveikio tyrimais genotoksinio budezonido poveikio nenustatyta.

Poveikio gyvūnų dauginimosi funkcijai tyrimais nustatyta, kad kortikosteroidai, taigi ir budezonidas, gali lemti vaisiaus sklaidos ydas (pvz.: nesuaugęs gomurys, skeleto anomalijos). Manoma, kad žmogui, vartojančiam gydomąsias dozes, panašus poveikis netikėtinas.

Specifiniais tyrimais nustatyta, kad budezonido preparato, kuriame yra HFA 134a propelento, lokalus toleravimas geras.

Tiriant įvairius gyvūnus nustatyta, kad daugiausia dvejus metus kasdien purškiamas HFA 134a propelentas nedarė toksinio poveikio net tokiu atveju, kai jo koncentracija būdavo didesnė už susidarančią gydant žmones rekomenduojamomis dozėmis.

Tyrimais, skirtais nustatyti propelento HFA 134a poveikį gyvūnų dauginimosi funkcijai bei embriono ir vaisiaus raidai, jokių kliniškai svarbių nepageidaujamų reiškinių nepastebėta, taigi jie netikėtini ir žmonėms.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

1,1,1,2 tetrafluoretanas (HFA 134a)

Etanolis, bevandenis

Glicerolis

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

18 mėnesių.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Talpyklė yra slėginė. Draudžiama ją pradurti, laikyti prie karščio šaltinių (net tuščią), tiesioginėje saulės šviesoje ar užšaldyti.

Laikyti žemesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

Pakuotė ir jos turinys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>