Vaistinis preparatas: Montelukast Actavis
Puslapis: 6


Per burną pavartotas montelukastas yra aktyvi medžiaga, kuriai būdingas didelis afinitetas ir selektyvumas CysLT1 receptoriams. Klinikinių tyrimų metu net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopino inhaliuoto LTD4 sukeliamą bronchų susiaurėjimą. Bronchai išsiplėtė per 2 val. po pavartojimo per burną. Beta adrenomimetikų ir montelukasto bronchus plečiantis poveikis buvo adityvus. Gydymas montelukastu antigeno skatinamą bronchų susiaurėjimą slopino ankstyvosios ir vėlyvosios fazių metu. Montelukastas, palyginti su placebu, mažino eozinofilų kiekį suaugusiųjų ir vaikų bei paauglių periferiniame kraujyje. Kito tyrimo duomenimis, montelukastas ženkliai sumažino eozinofilų kiekį kvėpavimo takuose (matuota skrepliuose). Montelukastas, palyginti su placebu, mažino eozinofilų kiekį suaugusiųjų bei 214 metų vaikų ir paauglių periferiniame kraujyje, pagerino astmos klinikinių simptomų kontrolę.

Tyrimų su suaugusiais pacientais duomenimis, kartą per parą vartojant 10 mg montelukasto, palyginti su placebu, reikšmingai pagerėjo rytinis FEV1 (atitinkamai 10,4% ir 2,7%, palyginti su pradiniu), priešpietinis didžiausias iškvepiamos srovės greitis (angl. PEFR; atitinkamai 24,5 l/min. ir 3,3 l/min., palyginti su pradiniu) ir labai sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų suvartojimas (atitinkamai -26,1% ir -4,6%, palyginti su pradiniu). Montelukastu gydytų pacientų pateiktas dieninių ir naktinių astmos simptomų palengvėjimo įvertis buvo reikšmingai geresnis, negu vartojusių placebo.

Tyrimų su suaugusiais pacientais rezultatai parodė montelukasto gebą prisidėti prie klinikinio inhaliuojamųjų gliukokortikoidų poveikio (gydant inhaliuojamojo beklametazono ir montelukasto deriniu, palyginti su gydymu vien beklametazonu, procentinis FEV1 pokytis, palyginti su pradiniu, buvo atitinkamai 5,43% ir 1,04%, gydant beta adrenomimetikais ( -8,7%, palyginti su 2,64%). Atsakas į montelukastą, palyginti su atsaku į inhaliuojamąjį beklometazoną (200 mikrogramų du kartus per parą pro rezervuarą), pasireiškė greičiau, nors 12 savaičių tyrimo metu vidutinis beklometazono poveikis buvo stipresnis (gydant montelukastu, palyginti su beklametazonu, procentinis FEV1 pokytis, palyginti su pradiniu, buvo atitinkamai 7,49% ir 13,3%, gydant beta adrenomimetikais ( -28,28%, palyginti su -43,89%). Vis dėlto didelės montelukastu gydytų pacientų dalies klinikinis atsakas buvo panašus į pacientų, gydytų beklometazonu (pvz., 50% beklometazonu gydytų pacientų prieš tyrimą buvęs FEV1 pagerėjo maždaug 11% ar daugiau, palyginti su pradiniu, ir toks pat atsakas pasireiškė apie 42% montelukastu gydytų pacientų).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>