Vaistinis preparatas: Sartizid
Puslapis: 15


Per burną pavartoto losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija plazmoje mažėja polieksponentiškai, galutinės pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai apie 2 val. ir 6 - 9 val. Vartojant 100 mg dozę kartą per parą, nei losartano, nei aktyvaus jo metabolito kraujo plazmoje beveik nesikaupia.

Losartano ir jo metabolitų eliminacijai yra svarbus išsiskyrimas su tulžimi ir pro inkstus. 14C žymėto losartano pavartojus per burną, iš žmogaus organizmo 35% radioaktyviosios medžiagos išsiskyrė su šlapimu, 58% - su išmatomis.

Hidrochlorotiazidas

Hidrochlorotiazidas organizme nemetabolizuojamas, bet greitai išskiriamas pro inkstus. Stebint koncentraciją kraujo plazmoje mažiausiai 24 valandas, nustatyta, kad pusinės eliminacijos periodas svyruoja nuo 5,6 val. iki 14,8 val.. Mažiausiai 61 % išgertos dozės iš organizmo išsiskiria per 24 valandas nepakitusio preparato pavidalu.

Specialių grupių pacientai

Losartanas ir hidrochlorotiazidas

Hipertenzija sergantiems senyviems pacientams losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija plazmoje bei hidrochlorotiazido absorbcija reikšmingai nuo hipertenzija sergančių jaunesnių pacientų nesiskiria.

Losartanas

Losartano pavartojus per burną, ligonių, kuriems su lengva ar vidutinio sunkumo alkoholine kepenų ciroze, kraujo plazmoje losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija buvo atitinkamai 5 kartus ir 1,7 karto didesnė, negu jaunų savanorių vyrų kraujo plazmoje.

Hemodialize losartano ir aktyvaus jo metabolito iš organizmo pašalinti neįmanoma.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Losartano ir hidrochlorotiazido derinio galimas toksinis poveikis nustatinėtas lėtinio toksinio poveikio tyrimo, trukusio iki 6 mėnesių, metu su žiurkėmis ir šunimis, kurie vaistinio preparato vartojo enteriniu būdu. Tyrimo metu nustatyti derinio sukelti pokyčiai daugiausia priklausė nuo losartano. Losartano ir hidrochlorotiazido derinio vartojimas sukėlė raudonųjų kraujo ląstelių parametrų (eritrocitų, hemoglobino, hematokrito kiekio) sumažėjimą, šlapalo kiekio padidėjimą kraujo serume, širdies svorio sumažėjimą (histologinių pokyčių koreliacijos nenustatyta) ir virškinimo trakto pokyčius (gleivinės pažaidą, opas, erozijas, hemoragiją). Žiurkėms ir triušiams, vartojusioms losartano ir hidrochlorotiazido derinį, teratogeninis poveikis neįrodytas. Kai žiurkių patelės šių medžiagų vartojo prieš nėštumą ir jo metu, vaisiui buvo nustatytas toksinis poveikis, kurio požymiai nežymus papildomų šonkaulių skaičiaus padidėjimas F1 kartoje. Kaip ir vien losartano tyrimų metu, nėščioms žiurkėms vėlyvuoju gestacijos ir (arba) žindymo laikotarpiu vartojusioms losartano ir hidrochlorotiazido derinį, buvo nustatytas šalutinis poveikis vaisiui ir naujagimiui, įskaitant toksinį poveikį inkstams ir vaisiaus mirtį.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>