Vaistinis preparatas: Ciprofloxacin Actavis
Puslapis: 14


Ciprofloksacinas nestipriai jungiasi su baltymais (20–30 %), o plazmoje daugiausia nejonizuotoje formoje esančios medžiagos pasiskirstymo tūris yra didelis, pastovus, siekiantis 2–3 l/kg kūno svorio. Didelės ciprofloksacino koncentracijos susidaro daugelyje audinių, pavyzdžiui, plaučiuose (epiteliniame skystyje, alveolių makrofaguose, biopsiniame audinyje), sinusuose ir uždegimo pažeistose vietose (kantaridinių pūslelių skystyje) arba šlapimo takų bei lytinėje sistemoje (šlapime, prostatoje, gimdos gleivinėje), kur bendroji koncentracija viršija koncentraciją plazmoje.

Metabolizmas

Buvo gautos žemos keturių metabolitų koncentracijos, jie buvo identifikuoti, kaip: desetilenciprofloksacinas (M 1), sulfociprofloksacinas (M 2), oksociprofloksacinas (M 3) ir formilciprofloksacinas (M 4). Metabolitai pasižymi antimikrobiniu veikimu in vitro, bet jis pasireiškia silpniau, nei pirminis junginys. Žinoma, kad ciprofloksacinas yra vidutiniškai stipriai veikiantis CYP 450 1A2 fermentų inhibitorius. 

Pašalinimas

Didelis ciprofloksacino kiekis pašalinamas nepakitęs per inkstus ir mažesnė dalis – su išmatomis. Asmenų, kurių inkstų funkcija normali, pusinės eliminacijos periodas serume apytiksliai lygus 4-7 valandoms.

Ciprofloksacino ekskrecija (dozės %)

*

*

*Vartojant per burną

*

*

*Su šlapimu

*Su išmatomis

*

*Ciprofloksacinas

*44,7

*25,0

*

*Metabolitai (M1–M4)

*11,3

*7,5

*

*

Inkstų klirensas siekia 180–300 ml/kg/h, o bendrasis organizmo klirensas yra 480–600 ml/kg/h. Ciprofloksacinas pereina tiek glomerulų filtraciją, tiek kanalėlių sekreciją. Esant sunkiam inkstų pažeidimui, ciprofloksacino pusinės eliminacijos periodas pailgėja iki 12 valandų.

Ciprofloksacino ne inkstų klirensas paprastai susidaro dėl aktyviai vykstančios sekrecijos žarnose, o taip pat dėl metabolizavimo. 1 % dozės pašalinama per tulžies išskyrimo sistemą. Tulžyje susikaupia didelė ciprofloksacino koncentracija.

Pacientai vaikai

Vaikiško amžiaus pacientų farmakokinetikos duomenis pagrindžiančios medžiagos yra nedaug.

Atliekant tyrimą su vaikais, Cmax ir AUC rodikliai nepriklausė nuo amžiaus (daugiau, kaip 1 metų amžiaus). Nebuvo pastebimo Cmax ir AUC padidėjimo, skiriant keletą dozių (po 10 mg/kg tris kartus per parą).

Dešimties jaunesnių, kaip 1 metų amžiaus vaikų, kuriems pasireiškė sunki sepsio forma, po 1 valandą trukusios intraveninės infuzijos, palaikant 10 mg/kg dozę, Cmax buvo lygi 6,1 mg/l (4,6–8,3 mg/l ribose); gydant 1–5 metų amžiaus vaikus, ji buvo lygi 7,2 mg/l (4,7–11,8 mg/l ribose). AUC reikšmės buvo

17.4 mg*val/l (11,8–32,0 mg*val/l ribose) ir 16,5 mg*val/l (11,0–23,8 mg*val/l ribose) atitinkamose amžiaus grupėse.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>