Vaistinis preparatas: Atimos
Puslapis: 6


Daugiausiai formoterolio metabolizuojama gliukoronizavimo būdu ir jis iš organizmo pašalinamas visiškai. Kitas biotransformacijos būdas - O-demetilinimas, po kurios seka gliukoronizavimas ir visiškas metabolitų pašalinimas iš organizmo.

Pakitimus katalizuoja įvairūs CYP450 izofermentai (2D6, 2C19, 2C9 ir 2A6), dėl to metabolinės vieno vaisto su kitu vaistu sąveikos tikimybė yra menka. Formoterolio kinetika yra panaši tiek po vienkartinės, tiek po kartotinių dozių ir rodo, kad nei metabolizmo autoindukcijos, nei slopinimo nėra.

Formoterolio šalinimas tikriausai yra polifazinis ir todėl pusinės eliminacijos periodo pobūdis priklauso nuo pasirinktų intervalų. Tiriant vaisto koncentraciją plazmoje ir kraujyje praėjus 6, 8 ir 12 valandų po išgertos dozės, pusinės eliminacijos periodas truko nuo 2 iki 3 valandų. Tiriant šlapimą praėjus nuo 3 iki 16 valandų po inhaliacijos, pusinės eliminacijos periodas truko 5 valandas.

Veiklioji medžiaga ir metabolitai iš organizmo pašalinami visiškai: du trečdaliai išgertos dozės šalinama su šlapimu, trečdalis - su išmatomis. Kai formoterolis inhaliuojamas, nuo 6 iki 9 % medžiagos su šlapimu pašalinama nepakitusios. Formoterolio inkstų klirensas yra 150 ml/min.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Formoterolio poveikis žiurkėms ir šunims daugiausia apsiribojo širdies ir kraujagyslių sistema ir buvo panašus į žinomą didelių ?2-agonistų dozių sukeltą farmakologinį poveikį.

Nustatyta, kad ekspozicija labai didelėmis formoterolio dozėmis šiek tiek sumažina žiurkių patinų vaisingumą.

Atliekant tyrimus in-vitro ir in-vivo, formoterolio genotoksinio poveikio nepastebėta. Žiurkėms ir pelėms buvo šiek tiek padidėjęs nepiktybinių gimdos lejomiomų dažnumas. Toks poveikis vertinamas kaip tipinis graužikams, kuriems ilgą laiką buvo taikoma ekspozicija didele ?2-agonistų doze.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Norfluranas

Bevandenis etanolis

Vandenilio chlorido rūgštis

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

18 mėnesių (taip pat žr. 6.4 skyrių)

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Iki išduodant vaistus ligoniui:

Laikyti šaldytuve 2  8 °C temperatūroje (ne ilgiau kaip 15 mėnesių)

Įsigijus:

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje (ne ilgiau kaip 3 mėnesius).

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Aliuminio slėginė talpyklė, užpildyta suslėgtu inhaliaciniu tirpalu, su dozavimo vožtuvu, paleidikliu ir apsauginiu dangteliu.

Vienoje slėginėje talpyklėje esančio tirpalo užtenka 50, 100 arba 120 išpurškimų.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Vaistinėms:

Ant dėžutės būtina užrašyti pardavimo datą.

Reikia įsitikinti, kad nuo pardavimo datos iki vaisto tinkamumo vartoti datos, nurodytos ant pakuotės, yra ne mažiau kaip 3 mėnesiai.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Torrex Chiesi Pharma GmbH

Gonzagagasse 16/16, 1010 Vienna

Austrija

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

50 dozių – LT/1/07/0803/001

100 dozių – LT/1/07/0803/002

120 dozių – LT/1/07/0803/003

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>