Vaistinis preparatas: Ampicillin
Puslapis: 2


Dauguma penicilinui atsparių Neisseria gonorrhoeae padermių yra vidutiniškai jautrios ampicilinui, tačiau beta laktamazes gaminančios padermės yra jam visiškai atsparios. Ampicilinui gali būti atsparios ir kai kurios Haemophilus influenzae. Atsparumas atsiranda dėl plazmidžių kodavimo beta laktamazių gamybos.

4.2. Farmakokinetinės savybės

Ampicilinas išlieka stabilus rūgščioje terpėje, todėl jį galima gerti. Išgertas ampicilinas rezorbuojasi ne visas. Kartu vartojamas maistas rezorbcijos nekeičia.

Išgėrus 500 mg ampicilino, didžiausia vaisto koncentracija serume (0,8-3,5 µg/ml) atsiranda po 1-2 valandų. Preparato pusinės eliminacijos periodas yra 1-1,9 valandos. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, jis pailgėja ir tęsiasi 4-6 valandas. Pasireiškus oligurijai, šis laikotarpis gali tęstis 15-20 valandų. Neišnešiotų vaikų organizme ampicilino pusinė eliminacija trunka 6 valandas, naujagimių – 2-4 valandas, hemodializuojamų pacientų – 2,5-4,5 valandos.

20% ampicilino susiriša su plazmos baltymais.

Preparatas gerai prasiskverbia į daugumą organizmo audinių ir skysčių. Didelė jo koncentracija būna šlapime, tulžyje (50 kartų didesnė nei serume), sąnarių, pleuros, pilvo ertmės ir perikardo skystyje. Ampicilinas prasiskverbia į vaisių ir jo vandenis. Nėščiai moteriai 3 kartus išgėrus 500 mg dozę, vaisiaus vandenyse preparato koncentracija būna 2,5 mg/l, o virkštelės kraujyje – 0,2-2 mg/l. Nedaug ampicilino patenka į motinos pieną. Vidutinis kiekis medikamento prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą, tačiau terapinė vaisto koncentracija tampa tik tada, kai smegenyse prasideda uždegimas.

20-40 % išgerto nepakitusio ampicilino pašalinama pro inkstus per 6 valandas, vykstant kamuolėlių filtracijai ir kanalėlių sekrecijai. Sutrikus inkstų funkcijai, vaisto eliminacija lėtėja. Nedidelis kiekis preparato pašalinamas su tulžimi.

Ampiciliną galima pašalinti iš organizmo hemodializes būdu.

4.3. Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys

Ar ampicilinas sukelia mutageninį ir kancerogeninį poveikį, nežinoma, nes ilgalaikių tokio poveikio tyrimų su gyvūnais neaptikta.

5. KLINIKINIAI DUOMENYS

5.1. Indikacijos

Ūminės ir lėtinės šlapimo takų ligos, sukeltos Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus spp., Shigella, Salmonella spp. (tarp jų Salmonellla typhi), Neisseria gonorrhoeae (negaminančių penicilinazės padermių).

Kvėpavimo takų ligos (pvz., faringitas, tonzilitas, bronchitas, plaučių uždegimas), sukeltos penicilinazės neprodukuojančių Haemophilus influenzae, Streptococcus spp. (tarp jų ir Streptococcus pneumoniae) ir Staphilococcus spp.

Virškinimo trakto ligos (gastroenterokolitas, tulžies nutekamųjų latakų uždegimas), sukeltos Salmonella spp. (tarp jų Salmonellla typhi), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus spp.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>