Vaistinis preparatas: Maxipime
Puslapis: 8


*dažnai

*padidėjusi šarminės fosfatazės koncentracija

*

*

4.9 Perdozavimas

Jeigu perdozavimas sunkus, ypač kai sutrikusi inkstų funkcija, cefepimas šalinamas iš organizmo hemodializės būdu (pilvaplėvės dializė neveiksminga). Didele doze gydomiems žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, buvo atsitiktinio perdozavimo atvejų (žr. 4.2 ir 4.8 skyrius). Perdozavimo simptomai yra encefalopatija (sąmonės sutrikimas: sutrikusi orientacija, haliucinacijos, stuporas ir koma), mioklonija, epilepsiniai priepuoliai ir padidėjęs nervų-raumenų dirglumas (žr. 4.8 skyrių).

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( ketvirtos kartos cefalosporinai, ATC kodas ( J01DE01

Veikimo mechanizmas

Cefepimo veikimo mechanizmas pagrįstas proliferacijos fazėje pasireiškiančiu bakterijos ląstelės sienelės sintezės slopinimu, kurį sukelia penicilinus prijungiančių baltymų (pvz., transpeptidazių) slopinimas – tai lemia baktericidinį poveikį.

Jis turi platų veikimo spektrą prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, įskaitant daugumą aminoglikozidams ar trečios kartos cefalosporinams atsparių štamų. Cefepimas yra labai atsparus daugumos beta laktamazių sukeliamai hidrolizei, turi mažą afinitetą chromosomų koduojamoms beta laktamazėms ir greitai patenka į gramneigiamų bakterijų ląsteles.

Farmakokinetikos ir farmakodinamikos santykis

Veiksmingumas labiausiai priklauso nuo trukmės laikotarpio, per kurį veikliosios medžiagos koncentracija viršija minimalią slopinamąją (MSK) infekciją sukėlusiam bakterijų štamui.

Atsparumo mechanizmai

Atsparumas cefepimui gali pasireikšti šiais mechanizmais:

inaktyvacija veikiant beta laktamazėms: cefepimo hidrolizę gali sukelti tam tikros beta laktamazės (taip pat ir platesnio spektro, kurias gamina, pvz., Escherichia coli ir Klebsiella pneumoniae štamai);

sumažėjęs penicilinus prijungiančių baltymų afinitetas cefepimui: įgytą pneumokokų ir streptokokų atsparumą lemia jų turimų penicilinus prijungiančių baltymų pokyčiai dėl mutacijų, o meticilinui (oksacilinui) atsparių stafilokokų atsparumą lemia papildomų penicilinus prijungiančių baltymų, kurių afinitetas cefepimui mažesnis, susidarymas;

nepakankamas cefepimo patekimas per gramneigiamų bakterijų išorinę ląstelės sienelę, dėl kurio penicilinus prijungiančių baltymų slopinimas gali būti nepakankamas;

cefepimas gali būti aktyviai išnešamas iš ląstelės veikiant išpumpavimo siurbliams.

Būna dalinis arba visiškas kryžminis atsparumas cefepimui ir kitiems cefalosporinams bei penicilinams.

MSK dydžiai

Jautrumas cefepimui tiriamas skiedžiant įprasta tvarka. Nustatytos jautrių ir atsparių mikroorganizmų minimalios slopinamosios koncentracijos pateikiamos žemiau.

5 lentelė. EUCAST (Europos jautrumo antimikrobiniams vaistams tyrimų komiteto) nustatytos ribos

Mikroorganizmai

*Jautrūs

*Atsparūs

*

*Enterobacteriaceae

*( 1 mg/l

*> 8 mg/l

*

*Pseudomonas aeruginosa

*( 8 mg/l

*> 8 mg/l

*

*Staphylococcus rūšys *

*__*

*__*

*

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>