Vaistinis preparatas: PRESTERAM
Puslapis: 12


Dializės būdu amlodipinas nepašalinamas.

Turima nedaug duomenų apie perindoprilio perdozavimą žmonėms. AKF inhibitorių perdozavimo simptomai gali būti hipotenzija, kraujotakos šokas, elektrolitų disbalansas, inkstų funkcijos sutrikimas, hiperventiliacija, tachikardija, širdies plakimo jausmas, bradikardija, galvos svaigimas, nerimas ir kosulys.

Perdozavimo atveju rekomenduojama gydyti intravenine fiziologinio tirpalo infuzija. Jeigu atsiranda hipotenzija, pacientą reikia paguldyti į šoko padėtį (paguldyti ant nugaros ir pakelti kojas). Jei turima, galima gydyti angiotenzino II infuzija ir (arba) švirkšti į veną katecholaminų. Perindoprilį iš sisteminės kraujotakos galima pašalinti hemodializės būdu (žr. 4.4 skyrių).

Jei bradikardija atspari skiriamam gydymui, reikia pradėti elektrinę širdies stimuliaciją. Reikia nuolat stebėti gyvybinius požymius, serumo elektrolitų ir kreatinino koncentraciją.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – AKF inhibitoriai ir kalcio kanalų blokatoriai, ATC kodas – C09BB04.

Perindoprilis

Perindoprilis yra fermento, angiotenziną I verčiančio angiotenzinu II (angiotenziną konvertuojančio fermento AKF), inhibitorius. Konvertuojantis fermentas, arba kinazė, yra egzopeptidazė, dėl kurios angiotenzinas I virsta vazokonstrikciniu angiotenzinu II, taip pat vazodilatatorius bradikininas suyra į neaktyvų heptapeptidą. Dėl AKF slopinimo kraujo plazmoje sumažėja angiotenzino II, dėl to padidėja plazmos renino aktyvumas (slopinant neigiamą renino atsipalaidavimo grįžtamąjį ryšį) ir sumažėja aldosterono išskyrimas. Kadangi AKF inaktyvina bradikininą, dėl AKF slopinimo taip pat padidėja cirkuliuojančių bei vietinių kalikreino ir kininų sistemų aktyvumas (taip pat dėl to aktyvinama prostaglandinų sistema). Gali būti, kad šis mechanizmas prisideda prie kraujospūdį mažinančio AKF inhibitorių poveikio ir yra iš dalies atsakingas už kai kuriuos AKF inhibitorių nepageidaujamo poveikio reiškinius (pvz., kosulį).

Perindoprilis veikia per savo veiklųjį metabolitą perindoprilatą. Kiti metabolitai in vitro AKF aktyvumo neslopina.

Hipertenzija

Perindoprilis yra aktyvus esant visiems hipertenzijos laipsniams: lengvam, vidutiniam, sunkiam; jis sumažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį tiek gulint aukštielninkam, tiek stovint.

Perindoprilis sumažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, dėl to sumažėja kraujospūdis. Dėl šio poveikio padidėja periferinė kraujotaka, o širdies susitraukimų dažniui įtakos nėra.

Paprastai padidėja kraujotaka per inkstus, o glomerulų filtracijos greitis (GFG) išlieka nepakitęs.

Maksimalus antihipertenzinis poveikis pasiekiamas po 4–6 valandų nuo vienos dozės suvartojimo ir išlieka mažiausiai 24 valandas: mažiausias poveikis sudaro maždaug 87–100 % didžiausio poveikio.

Kraujospūdis nukrenta greitai. Reaguojantiems į vaistą pacientams kraujospūdis, vaistą vartojant, sunormalėja po mėnesio ir šis poveikis išlieka, tachifilaksija neatsiranda.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>