Vaistinis preparatas: Nebicard
Puslapis: 10


Didelė dalis nebivololio metabolizuojama, iš dalies į aktyvius hidroksimetabolitus. Nebivololis metabolizuojamas aliciklinio ir aromatinio hidrokslinimo, N-dealkilinimo bei gliukuronizacijos būdais. Be to, susidaro hidroksimetabolitų gliukuronidai. Nebivololio metabolizmas aromatinio hidrokslinimo būdu priklauso nuo CYP2D6 veikiamo genetinio oksidacijos polimorfizmo. Nevalgiusių asmenų, kurių kepenyse metabolizmas vyksta greitai, organizme išgerto nebivololio biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 12 %, kurių kepenyse metabolizmas vyksta lėtai ( beveik visiškas. Tokią pačią dozę vartojant nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, didžiausia nepakitusio nebivololio koncentracija žmonių, kurių organizmas vaistą metabolizuoja greitai, plazmoje būna maždaug 23 kartus didesnė nei žmonių, kurių organizmas vaistą metabolizuoja greitai. Vertinant bendrą nepakitusio vaistinio preparato ir jo aktyvus metabolito koncentraciją, didžiausia koncentracija plazmoje skiriasi 1,3 - 1,4 karto. Dėl metabolizmo greičio skirtumų nebivololio dozę visada reikia keisti, atsižvelgiant į individualią paciento organizmo reakciją: jeigu metabolizmas lėtas, reikia mažesnės dozės.

Jeigu metabolizmas greitas, nebivololio enantiomerų pusinis eliminacijos periodas trunka maždaug 10 valandų. Jeigu metabolizmas lėtas, jis būna 3 - 5 kartus ilgesnis. Žmonių, kurių organizmas vaistą metabolizuoja greitai, RSSS enantiomero koncentracija plazmoje būna šiek tiek didesnė nei SRRR enantiomero. Žmonių, kurių vaisto metabolizmas lėtas, organizme skirtumas būna didesnis. Žmonių, kurių vaisto metabolizmas greitas, organizme abiejų enantiomerų hidroksimetabolitų pusinis eliminacijos periodas trunka maždaug 24 valandos ir yra maždaug du kartus ilgesnis nei žmonių, kurių organizmas vaistą metabolizuoja lėtai.

Pusiausvyrinė nebivololio koncentracija kraujo plazmoje daugelio pacientų, kurių organizmas vaistą metabolizuoja greitai, nusistovi per 24 valandas, hidroksimetabolito – per keletą parų.

1 - 30 mg dozių intervale vaisto koncentracija plazmoje būna proporcinga dozei. Nuo amžiaus nebivololio farmakokinetika nepriklauso.

Abu nebivololio enantiomerai plazmoje daugiausia prisijungia prie albuminų. Prie plazmos baltymų prisijungia 98,1 % SRRR nebivololio ir 97,9 % RSSS nebivololio.

Per vieną savaitę po pavartojimo 38 % dozės pašalinama su šlapimu ir 48 % su išmatomis. Mažiau nei 0,5 % dozės pasišalina su šlapimu nepakitusio nebivololio pavidalu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kroskarmeliozės natrio druska

Laktozės monohidratas

Kukurūzų krakmolas

Mikrokristalinė celiuliozė

Hipromeliozė

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

Lizdinė plokštelė

2 metai.

Butelis

2 metai

Po pirmojo atidarymo tinka vartoti 6 mėn.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>