Vaistinis preparatas: duphaston
Puslapis: 3


Didrogesteronas yra geriamasis veiklus progestagenas. Jis sukelia visišką sekrecinę estrogenais paveiktos gimdos gleivinės transformaciją, todėl ją saugo nuo estrogenų sukelto per didelio išvešėjimo bei auglių atsiradimą skatinančio poveikio (karcinogenezės). Medikamentas tinka visais atvejais, kai trūksta endogeninio progesterono. Didrogesteronas nesukelia androgenams, estrogenams arba kortikoidams būdingo bei anabolinio poveikio, neveikia temperatūros.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus žymėto didrogesterono, maždaug 63 % dozės pašalinama su šlapimu. Preparatas iš organizmo visiškai pašalinamas per 72 val. Į organizmą patekęs didrogesteronas yra pilnai suskaldomas. Pagrindinis medikamento metabolitas yra 20–alfa–dihidrodidrogesteronas (DHD). Paprastai jis šlapime būna gliukurono rūgšties junginių sudėtyje. Dažniausiai visi metabolitai išlaiko pirminio junginio erdvinę struktūrą (4,6 diene-3-one), tačiau 17-alfa padėtyje yra nehidroksilinti, taigi tampa aišku, kodėl didrogesteronas nesukelia androgeninio ir estrogeninio poveikio.

Išgėrus didrogesterono, DHD koncentracija plazmoje yra patikimai didesnė negu pirminio junginio. DHD AUC bei didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax) santykis ir didrogesterono minėtų rodmenų santykis yra atitinkamai 40 ir 25.

Didrogesteronas yra greitai rezorbuojamas. Laikas per kurį atsiranda didžiausia didrogesterono ir DHD koncentracija plazmoje (Tmax) yra 0,5 – 2 val. Vidutinis galutinis didrogesterono ir DHD pusinės eliminacijos periodas yra atitinkamai 5 – 7 val. ir 14 – 17 val.

Didrogesteronas, priešingai negu progesteronas, pregnandiolio forma su šlapimu nešalinamas, todėl nesutrinka endogeninio progesterono sintezės tyrimas, paremtas pregnandiolio koncentracijos šlapime nustatymu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su keliomis gyvūnų rūšimis duomenimis, didrogesteronas sukelia mažą toksinį poveikį. Karcinogeninio bei mutageninio poveikio preparatas nesukelia.

Dauginimosi tyrimų metu medikamento nepageidaujamo poveikio nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:

Laktozė monohidratas

Hipromeliozė

Kukurūzų krakmolas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė:

Opadry Y-1-7000 baltasis: hipromeliozė, makrogolis 400, titano dioksidas (E171)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 (C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVDC plėvele dengtos arba nedengtos PVC/Al folijos lizdinės ploštelės, kuriose yra 20 plėvele dengtų tablečių. Lizdinės plokštelės supakuotos į kartoninę dėžutę.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.

7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS

Abbott Healthcare Products B.V.

C.J. van Houtenlaan 36, 1381 CP Weesp

Nyderlandai

8. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>