Vaistinis preparatas: Kalio chloridas GSK
Puslapis: 4


Didžiausia kalio dalis išskiriama per inkstus. Jis sekretuojamas distaliniuose kanalėliuose, kur pakeičiamas natrio ar vandenilio jonais. Inkstai negali riboti kalio šalinimo, net jei jonų koncentracija organizme sumažėja.

Nedidelis kalio kiekis pašalinamas su išmatomis ir prakaitu.

Kalio chloridas GSK yra suspenduotas terpėje, kuri netirpsta virškinimo trakte. Veiklioji medžiaga laipsniškai išskiriama iš šios terpės, tabletei slenkant virškinimo traktu. Dėl to nesusidaro didelių kalio chlorido koncentracijų, sukeliančių žarnyno išopėjimą. Tabletės karkasas (terpė ir dangalas), perėjęs per virškinimo traktą, paprastai išlieka nepakitusios pradinės formos ir gali būti išskiriamas su išmatomis. Tai normalus procesas, kuris nerodo susilpnėjusio gydomojo poveikio.

Biologinis prieinamumas tirtas su 10 savanorių. Kryžminiame tyrime vartotos tokios tabletės:

- Kalio chloridas GSK 750 mg pailginto atpalaidavimo tabletės, 750 mg (10 mEkv (mmol) K+), įpakavimo Nr. 40493 – tiriamasis vaistas.

- Tiriamojo vaisto atitikmuo – ETD.

Kalio koncentracija buvo nustatoma šlapimo mėginiuose.

Remiantis gautais rezultatais nustatyta, kad išskiriamo kalio kiekis yra statistiškai reikšmingai didesnis šlapimo mėginiuose, surinktuose ketvirtą ir penktą valandą po Kalio chloridas GSK 750 mg dengtų pailginto atpalaidavimo tablečių suvartojimo, lyginant su ETD, t.y. ketvirtą valandą – 43,33 % (atitinkamai 4,92 ir 3,43 mEkv (mmol)), penktą valandą – 44,87 % (5,25 ir 3,62 mEkv (mmol)). Kalio chloridas GSK 750 mg dengtoms pailginto atpalaidavimo tabletėms būdingas 27 % didesnis biologinio prieinamumo (EBA) laipsnis, kuris apskaičiuojamas pagal kalio, išskiriamo su šlapimu, kiekį – 33,55 mEkv (mmol) ir 26,34 mEkv (mmol) ETD.

Farmakokinetiniai ir biologinio prieinamumo parametrai

*ETD

*Kalio chloridas GSK 750 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

*

*B (mEkv)

*29,46 ( 63,41

*15,10 ( 11,14

*

*kel (h-1)

*0,202 ( 0,086

*0,182 ( 0,094

*

*T0,5(h)

*3,87 ( 1,18

*4,75 ( 2,16

*

*Cl (ml/min.)

*0,8 ( 0,2

*0,6 ( 0,3

*

*Cmax (mEkv x 10-3)

*3,85

*5,25

*

*Cmax vidurkis (mEkv)

*5,50 ( 2,58

*5,52 ( 1,68

*

*Tmax (h)

*7

*5

*

*Tmax vidurkis (h)

*3,9 ( 2,2

*4,5 ( 0,8

*

*EBA (%)

*100

*127,36

*

*B (mEkv)

*– pradinė kalio koncentracija išskyrimo fazėje

*

*kel (h-1)

*– išskyrimo greičio konstanta

*

*T0,5(h)

*– biologinis pusperiodis

*

*Cmax (mEkv)

*– didžiausia koncentracija

*

*Cmax vidurkis (mmol x 10-3)

*– didžiausių koncentracijų vidurkis

*

*Tmax (h)

*– didžiausios koncentracijos susidarymo laikas

*

*Tmax vidurkis (h)

*– Tmax vidurkis (h)

*

*EBA (%)

*– biologinio prieinamumo laipsnis

*

*

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Duomenų apie kalio druskų kancerogeninį arba mutageninį poveikį nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

*

*

*Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

*

*

*Laktozė monohidratas

*

*

*Amonio metakrilato kopolimeras B

*

*

*Talkas

*

*

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>