Vaistinis preparatas: Itraconazol Actavis
Puslapis: 9


Didžiausias biologinis išgertų Itraconazol Actavis kapsulių prieinamumas būna tada, kai jų geriama tuoj pat po valgio. Vis dėlto biologinis prieinamumas to paties ir atskirų žmonių organizme labai kinta. Preparato išgėrus, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 3 -4 val., pusiausvyrinė koncentracija nusistovi praėjus 1 – 2 savaitėms nuo gydymo pradžios. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 99,8( itrakonazolo. Visame kraujyje jo koncentracija būna 60( tos koncentracijos, kuri yra kraujo plazmoje. Audiniuose, kuriuose yra keratino, ypač odoje, itrakonazolo susikaupia maždaug 4 kartus daugiau negu kraujo plazmoje. Medikamento eliminacija iš odos priklauso nuo epidermio regeneracijos. Po 4 savaičių gydymo kurso odoje terapinį poveikį sukelianti koncentracija išsilaiko 2 – 4 savaites. Po 3 mėnesių gydymo kurso nagų keratine išmatuojamas medikamento kiekis išsilaiko mažiausiai 6 mėn. Plaučiuose, inkstuose, kepenyse, kauluose, skrandyje, blužnyje ir raumenyse koncentracija būna 2 – 3 kartus didesnė negu kraujo plazmoje. Gydymą baigus, makšties epitelyje fungicidinį poveikį sukelianti itrakonazolo koncentracija išsilaiko 3 paras po gydymo. Į veną injekuoto itrakonazolo bendras klirensas plazmoje yra maždaug 380 ml/min., pasiskirstymo tūris ( maždaug 11 l/kg. Plazmos itrakonazolis išskiriamas dvejomis fazėmis, skilimo pusperiodis nuo 24 iki 36 valandų.

Itrakonazolas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse į daug metabolitų. Vieno iš jų, t. y. hidroksiitrakonazolo, priešgrybelinis aktyvumas in vitro yra toks pat kaip itrakonazolo. Biologinio tyrimo metu jo fungicidinį poveikį daranti koncentracija buvo 3 kartus didesnė už itrakonazolo koncentraciją, nustatytą didelio slėgio skysčių chromatografijos (angl. HPLC) būdu. 3 - 18( dozės iš organizmo išsiskiria su išmatomis nepakitusio preparato pavidalu. Su šlapimu išsiskiria mažiau negu 0,03( dozės. 35( išgertos vienos dozės metabolitų pavidalu su šlapimu išsiskyrė per savaitę.

Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba imuninė sistema pažeista (pvz., yra neutropenija arba AIDS) organizme biologinis medikamento prieinamumas gali būti mažesnis (žr. 4.4 skyrių). Itrakonazolas slopina žmogaus CYP 3A4 izofermentus (žr 4.5 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Papildomų reikšmingų ikiklinikinių itrakonazolo saugumo tyrimo duomenų tiems, kurie jau yra įtraukti į kitus šios preparato charakteristikų santraukos skyrius, nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kapsulių turinys

Cukriniai branduoliai (sacharozė ir kukurūzų krakmolas)

Poloksamerai

Hipromeliozė

Kapsulių apvalkalas

Želatina

Dažikliai: indigokarminas (E 132), chinolino geltonasis (E 104), titano dioksidas (E 171)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25(C temperatūroje.

6,5 Pakuotė ir jos turinys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>