Vaistinis preparatas: Jeanine
Puslapis: 10


Dienogestas metabolizuojamas daugiausia hidroksilinimo ir konjugacijos būdu. Dauguma metabolitų – endokrinologiškai neaktyvios medžiagos. Jie labai greitai pasišalina iš plazmos, todėl žmogaus plazmoje būna tik laisvo dienogesto, o svarbių metabolitų nenustatoma. Bendrasis dienogesto klirensas (Cl/F) po vienkartinės dozės yra 3,6 l/h.

Pasišalinimas

Dienogesto pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 8,5 – 10,8  valandų. Per inkstus pasišalina labai nedaug nepakitusio dienogesto. Jo metabolitų, pasišalinimo per inkstus ir tulžį santykis yra 3:1. Metabolitų pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 14,4 valandų.

Pastoviosios koncentracijos sąlygos

Dienogesto farmakokinetikos neveikia LHJG koncentracija. Kasdien vartojamo vaisto dienogesto koncentracija serume padidėja apie 1,5 karto, o pastovioji koncentracija susidaro maždaug po keturių dienų.

( Etinilestradiolis

Absorbcija

Išgertas etinilestradiolis greitai ir visiškai absorbuojasi. Didžiausia jo koncentracija plazmoje (apie 67 pg/ml) susidaro po 1,54 valandų. Absorbcijos ir pirmojo pasažo per kepenis metu etinilestradiolis ekstansyviai metabolizuojamas, todėl vidutinis jo biologinis prieinamumas yra apie 44 %.

Pasiskirstymas

Etinilestradiolis labai gerai, bet nespecifiškai jungiasi su serumo albuminu (apie 98 %) ir sužadina lytinius hormonus jungiančio globulino (LHJG) koncentracijos didėjimą. Nustatytas tariamasis pasiskirstymo tūris yra apie 2,88,6 l/kg.

Metabolizmas

Prieš patekdamas į sisteminę kraujotaką etinilestradiolis konjuguojamas plonosios žarnos gleivinėje ir kepenyse. Daugiausia etinilestradiolio metabolizuojama aromatinio hidroksilinimo būdu, tačiau susidaro daug hidroksilintų ir metilintų metabolitų, kurie būna laisvi arba susijungę su gliukuronidais ir sulfatu. Etinilestradiolio klirenso greitis yra apie 2,37 ml/min/kg.

Pasišalinimas

Etinilestradiolio koncentracija serume mažėja dviem fazėmis. Pirmosios fazės pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 1 valanda, o antrosios – 1020 valandų. Etinilestradiolis pasišalina tik metabolitų pavidalu; jų ekskrecijos su šlapimu ir tulžimi santykis – 4:6. Metabolitų pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 1 diena.

Pastoviosios koncentracijos sąlygos

Etinilestradiolio pastovioji koncentracija susidaro antrojoje gydymo ciklo pusėje; tada ji būna maždaug du kartus didesnė negu po vienkartinės dozės.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nesukelia. Vis dėlto reikia atsižvelgti į tai, kad lytiniai steroidai gali skatinti kai kurių nuo hormonų priklausomų audinių ir navikų augimą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas,

Kukurūzų krakmolas,

Maltodekstrinas,

Talkas,

Magnio stearatas (Ph. Eur.)

Sacharozė,

Skystoji gliukozė,

Kalcio karbonatas,

Povidonas,

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>