Vaistinis preparatas: Olfen Lactab
Puslapis: 10


Diklofenako patenka į sinovinį skystį. Jame didžiausia koncentracija būna praėjus 2-4 val., kai pasiekiama didžiausia koncentracija plazmoje. Pusinės eliminacijos iš sinovinio skysčio periodas yra 3-6 val. Todėl, net praėjus 4-6 val. po vaisto vartojimo, veikliosios medžiagos koncentracija būna didesnė negu plazmoje ir didesnė išlieka iki 12 val.

Metabolizmas

Beveik pusė veikliosios medžiagos metabolizuojama pirmojo pasažo metu. Todėl išgerto ar į tiesiąją žarną įkišto vaisto plotas po koncentracijos kreive (AUC) sudaro apie pusę to ploto, kuris apskaičiuojamas tą pačią dozę pavartojus parenteraliai.

Tik apie 60 % nepakitusio išgerto vaisto pasiekia bendrąją kraujotaką. Biotransformacija vyksta iš dalies gliukuroninant nepakitusią molekulę, bet daugiausia hidroksilinimo ir metoksilinimo būdu. Susidarę du fenolio metabolitai yra farmakologiškai aktyvūs, bet mažiau negu diklofenakas.

Išsiskyrimas

Diklofenako eliminacijos iš plazmos sisteminis klirensas yra 263(56 ml/min (vidurkis ( SD). Galutinis pusinės eliminacijos periodas – 1-2 val. Apie 60 % pavartotos dozės išsiskiria pro inkstus metabolitų pavidalu ir mažiau kaip 1 % - nepakitusio vaisto pavidalu. Kita dalis išsiskiria su tulžimi metabolitų pavidalu.

Ypatingų klinikinių situacijų kinetika

Senyvo amžiaus pacientai

Įvairaus amžiaus pacientų organizme absorbcija, metabolizmas ir eliminacija ryškiau nesiskyrė.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Pacientams, kuriems buvo inkstų nepakankamumas, padidėjusios nepakitusios veikliosios medžiagos koncentracijos nepastebėta, kai buvo vartota įprasta dozė. Jei kreatinino koncentracija mažesnė kaip 10 ml/min, teorinė pastovi metabolitų koncentracija plazmoje yra apie 4 kartus didesnė negu sveikų žmonių. Tačiau šie metabolitai galiausiai išsiskiria su tulžimi.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Pacientų, kuriems yra kepenų nepakankamumas (lėtinis hepatitas, kompensuota kepenų cirozė), kinetika ir metabolizmas yra tokie pat kaip pacientų su normalia kepenų funkcija.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, didelių ir kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, mutageniškumo ir galimo kancerogeniškumo poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui, skiriant numanomai terapines dozes, neparodė,

Nėra įrodyta, kad diklofenakas turėjo teratogeninį poveikį pelėms, žiurkėms ar triušiams.

Diklofenakas nedaro įtakos žiurkių patinų ir patelių vaisingumui, gemalo, vaisiaus bei atsivestų jauniklių vystymuisi.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Karboksimetilkrakmolo natrio druska

Mikrokristalinė celiuliozė

Natrio stearilfumaratas

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Talkas

Hipromeliozė

Apvalkalas (atsparus skrandžio sultims)

Metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimero 30 % dispersija

Trietilo citratas

Talkas

Apvalkalas (suteikiantis spalvą)

Hipromeliozė

Titano dioksidas (E171)

Talkas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>