Vaistinis preparatas: Kamiren
Puslapis: 5


Doksazosinas yra selektyvus ilgo veikimo (1 adrenoreceptorių blokatorius. Šis vaistas neleidžia susitraukti periferinių kraujagyslių sienelių lygiesiems raumenims, todėl mažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir kraujospūdį. Jo poveikis širdies funkcijai yra trumpalaikis ir nereikšmingas. Doksazosinas mažina bendro cholesterolio, MTL cholesterolio ir trigliceridų bei didina DTL cholesterolio koncentraciją kraujyje, todėl saugo nuo aterosklerozės ir išeminės širdies ligos. Šis vaistas tinka nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kadangi neveikia gliukozės ir insulino koncentracijos kraujyje ar net veikia ją palankiai. Doksazosinas slopina trombocitų agregaciją. Ilgai vartojamas preparatas mažina kairiojo širdies skilvelio masę. Doksazosiną saugu vartoti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, lėtine obstrukcine plaučių liga, periferine arteriopatija ar podagra.

Viena doksazosino dozė yra veiksminga 24 val. Išgėrus šio vaisto, daugiausiai kraujospūdis sumažėja po 26 val. Pilnutinis antihipertenzinis poveikis pasireiškia po kelių reguliaraus vartojimo savaičių. Jei šio vaisto poveikio nepakanka, kartu galima skirti kitų vaistų nuo hipertenzijos: ( adrenoblokatorių, diuretikų, kalcio kanalų blokatorių, AKF inhibitorių.

Doksazosinas neleidžia susitraukti viršutinės šlaplės dalies lygiesiems raumenims bei šlaplę supantiems ir spaudžiantiems prostatos raumenims. Atsipalaidavus šiems raumenims, palengvėja šlapinimasis ir gerokai susilpnėja gėrybinės prostatos hiperplazijos sukelti varginantys simptomai. Doksazosino poveikis normaliam kraujospūdžiui yra nereikšmingas.

Naudingas poveikis minėtiems simptomams pasireiškia per pirmąsias dvi gydymo savaites. Preparato vartojant toliau, jis dar kelias savaites stiprėja.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas doksazosinas gerai absorbuojamas, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1,53 val. Beveik visas doksazosinas jungiasi prie plazmos baltymų. Preparatas metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria su išmatomis (daugiausia metabolitų pavidalu). Mažiau kaip 10 % dozės išskiriama su šlapimu. Pusinis eliminacijos laikas – 1622 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Eteriniu būdu pavartoto doksazosino LD50 pelėms yra 2,935 g/kg kūno svorio, žiurkėms – didesnė kaip 5 g/kg kūno svorio.

Net labai didelės (ne didesnės kaip 100 mg/kg kūno svorio per parą) doksazosino dozės žiurkių seksualinės funkcijos ir vaisingumo nesutrikdė. Žiurkių ir triušių patelių, vaikingumo laikotarpiu vartojusių itin dideles doksazosino dozes, jauniklių vystymasis nesutriko.

Žiurkių, vaikingumo pabaigoje ir laktacijos laikotarpiu vartojusių didelę (50 mg/kg kūno svorio per parą) doksazosino dozę, jauniklių augimas ir vystymasis sulėtėjo, tačiau ilgalaikio poveikio jų elgsenai ar reprodukciniam pajėgumui nebuvo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>