Vaistinis preparatas: Lazapix
Puslapis: 12


5 HT3, 5 HT6; dopamino D1, D2, D3, D4, D5; cholinerginiams muskarino m1-m5, ?1 adrenerginiams

ir histamino H1 receptoriams. Tiriant olanzapino poveikį gyvūnų elgsenai, nustatyta, kad jam

būdingas 5 HT, dopamino ir cholinerginis antagonizmas, atitinkantis jungimosi su receptoriais profilį.

Tyrimais nustatyta, kad in vitro olanzapino afinitetas didesnis serotonino 5 HT2 negu dopamino D2

receptoriams, in vivo – ryškesnis poveikis serotonino 5 HT2 negu dopamino D2 receptoriams.

Elektrofiziologiniai tyrimai parodė, kad olanzapinas selektyviai mažina mezolimbinių (A10)

dopaminerginių neuronų iškrovą ir beveik neveikia motorines funkcijas reguliuojančios dryžuotojo

kūno (A9) sistemos. Olanzapino dozės, slopinančios sąlyginį vengimo refleksą (testas

12

antipsichoziniam poveikiui įvertinti), yra mažesnės negu sukeliančios katalepsiją (nepageidaujamo

motorikos poveikio indikatorius). Atliekant “anksiolitinį” testą, skirtingai negu kai kurie kiti

antipsichoziniai vaistai, olanzapinas padidina atsaką.



Sveikiems savanoriams, išgėrusiems vienkartinę 10 mg olanzapino dozę, pozitronų emisijos

tomografijos (PET) būdu buvo nustatyta, kad daugiau olanzapino prisijungė prie 5 HT2A receptorių

negu prie dopamino D2 receptorių. Be to, SPECT tyrimo su šizofrenija sergančiaisiais metu nustatyta,

kad sėkmingai olanzapinu gydomų pacientų dryžuotajame kūne buvo mažiau užimtų D2 receptorių

negu sėkmingai kitais antipsichoziniais vaistais bei risperidonu gydomų ir panašiai kaip sėkmingai

klozapinu gydomų pacientų.



Dviejuose iš dviejų placebo ir dviejuose iš trijų lyginamuosiuose kontroliuojamuose klinikiniuose

tyrimuose dalyvavusiems daugiau nei 2900 šizofrenija sergantiems pacientams su teigiamais ir

neigiamais simptomais olanzapinas statistiškai patikimai sumažino ir vienus, ir kitus simptomus.



Tarptautiniame palyginamajame klinikiniame tyrime, atliktame dvigubai aklu būdu, dalyvavo 1481

pacientas, sergantis šizofrenija, šizoafektiniu ar panašiu sutrikimu, kuriems buvo įvairaus laipsnio

asocijuotų depresijos simptomų (prieš gydymą vidutinis rodiklis pagal Montgomery-Asberg depresijos

vertinimo skalę buvo 16,6). Perspektyvi antrinė nuotaikos skalės rodiklių prieš gydymą ir galutinių

tyrimo rezultatų pokyčio analizė parodė statistiškai patikimą pagerėjimą (p = 0,001) gydant olanzapinu

(-6) palyginti su haloperidoliu (-3,1).



Pacientams, sergantiems bipoliniu sutrikimu, manijos ar mišraus epizodo metu olanzapino

efektyvumas buvo didesnis nei placebo ir valproato (Divalproex) slopinant manijos simptomus 3

savaites. Olanzapino efektyvumas buvo panašus kaip haloperidolio lyginant manijos ir depresijos

simptomų sumažėjimo santykį per 6 ir 12 savaičių. Klinikinio tyrimo, kai buvo skiriamas litis arba

valproatas mažiausiai 2 savaites, papildomai paskyrus 10 mg olanzapino (gydymas kartu su ličiu arba

valproatu) manijos simptomų slopinimas buvo geresnis nei skiriant vien litį arba valproatą 6 savaites.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>