Vaistinis preparatas: Remeron
Puslapis: 9


Dviejuose atsitiktinių imčių, dvigubai akluose ir placebu kotroliuotuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo nuo 7 iki 18 metų amžiaus vaikai, sirgę didžiuoju depresijos sutrikimu (n = 259), pirmąsias 4 savaites vaistą dozuojant lanksčiai (nuo 15 mg iki 45 mg mirtazapino) ir po to dar 4 savaites skiriant pastovią dozę (15, 30 ar 45 mg mirtazapino), reikšmingų mirtazapino ir placebo skirtumų, remiantis pagrindiniu ir visais antriniais tyrimo tikslais, nebuvo įrodyta. 48,8 % Remeronu gydytų tiriamųjų buvo stebėtas reikšmingas (? 7 %) kūno svorio padidėjimas, lyginant su 5,7 % placebo pogrupyje. Be to, dažnai buvo pastebėta dilgėlinė (11,8 %, lyginant su 6,8 %) ir hipertrigliceridemija (2,9 %, lyginant su 0 %).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus Remeron, veiklioji medžiaga mirtazapinas greitai ir gerai absorbuojama (biologinis prieinamumas ( maždaug 50 (). Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 2 val. Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 85 ( mirtazapino. Vidutinis pusinis eliminacijos periodas ( 2040 val., kartais jis gali būti ilgesnis (iki 65 val.), o jaunų vyrų – trumpesnis. Dėl tokio pusinio eliminacijos periodo vaistinį preparatą galima gerti vieną kartą per parą. Pusiausvyros apykaita atsiranda po 34 parų, po to daugiau vaistinio preparato organizme nesikaupia. Rekomenduojamų mirtazapino dozių farmakokinetika yra linijinė. Maisto vartojimas mirtazapino farmakokinetikai įtakos nedaro.

Didelė dalis mirtazapino metabolizuojama ir per kelias dienas pasišalina iš organizmo su šlapimu ir išmatomis. Svarbiausi metabolizmo būdai yra metilo grupės atskėlimas ir oksidacija, vėliau ( konjugacija. Tyrimų in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis duomenimis, citochromo P450 sistemos CYP2D6 ir CYP1A2 izofermentai veikia mirtazapino 8-hidroksimetabolito susiformavimą, o CYP3A4 – mirtazapino N-demetil ir N-oksido metabolitų susiformavimą. Demetilintas metabolitas yra veiklus, jo farmakokinetika yra tokia pat kaip ir mirtazapino.

Iš ligonių, kurie serga kepenų arba inkstų funkcijos sutrikimu, organizmo mirtazapino klirensas gali būti mažesnis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, kancerogeniškumo ar toksinio poveikio ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Toksinio poveikio reprodukcijai su žiurkėmis ir triušiais tyrimų duomenimis, teratogeninio poveikio nenustatyta. Vartojant du kartus didesnes nei didžiausios, žmonėms skiriamos terapinės, sisteminio poveikio vaistinio preparato dozes, padaugėjo persileidimų po implantacijos, sumažėjo atsivestų žiurkiukų svoris ir išgyvenamumas per pirmas tris žindymo laikotarpio dienas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>