Vaistinis preparatas: Arostanil
Puslapis: 6


Eksemestanas yra negrįžtamojo poveikio steroidų aromatazės inhibitorius, kurio struktūra susijusi su natūraliu substratu androstenedionu. Po menopauzės moters organizme estrogenai daugiausia yra gaminami fermento aromatazės dėka androgenus periferiniuose audiniuose paverčiant estorgenais. Dėl aromatazės slopinimo atsiradęs estrogenų trūkumas yra veiksmingas ir selektyvus nuo hormonų priklausomo krūties vėžio gydymas moterims po menopauzės. Eksemestanas, vartojamas per burną 5 mg ar didesnėmis paros dozėmis, reikšmingai sumažina estrogenų koncentraciją kraujo serume. Didžiausią sumažėjimą (> 90 %) sukėlė 10  25 mg dozės. Krūties vėžiu sergančioms pacientėms po menopauzės, gydytoms 25 mg paros doze, bendrasis organizmo aromatazių aktyvumas buvo sumažėjęs 98 %.

Eksemestanas nesukelia jokio progestageninio ar estrogeninio aktyvumo. Nedidelis androgeninis poveikis, kurį tikriausiai sukelia 17-hidrodarinys, buvo pastebėtas daugiausia vartojant dideles dozes. Daugkartinių paros dozių tyrimų metu eksemestanas nesukėlė susekamo poveikio kortizolo ar aldosterono sintezei antinksčiuose (išmatuoto prieš AKTH stimuliaciją ir po jos), tokiu būdu parodydamas savo selektyvumą kitų steroidų sintezėje dalyvaujančių fermentų atžvilgiu.

Taigi pakeičiamasis gydymas gliukokortikoidais ar mineralkortikoidais yra nereikalingas. Net vartojant mažomis dozėmis pastebėtas nuo dozės nepriklausomas nedidelis LH ir FSH kiekio kraujo serume padidėjimas, tačiau toks poveikis šios farmakologinės grupės vaistams yra tikėtinas ir tikriausiai jis pasireiškia kaip atsakomoji hipofizio reakcija dėl estrogenų kiekio sumažėjimo, kuris stimuliuoja hipofizio gonadotropinų sekreciją, taip pat ir moterims po menopauzės.

Adjuvantinis ankstyvosios stadijos krūties vėžio gydymas

Daugiacentrio, atlikto dvigubai aklu būdu atsitiktinių imčių tyrimo, kuriame dalyvavo 4724 moterys po menopauzės, sergančios teigiamu ar neaiškiu estrogenų receptorių atžvilgiu pirminiu krūties vėžiu, metu pacientėms, kurioms po pirminio pagalbinio 2 ( 3 metų gydymo tamoksifenu neliko ligos požymių, atsitiktinių imčių būdu toliau 3 arba 2 metus, kol bus užbaigtas 5 metų trukmės hormoninis gydymas, buvo skirta vartoti 25 mg eksemestano paros dozę arba 20 ar 30 mg tamoksifeno paros dozę.

Po gydymo, kurio trukmės mediana buvo maždaug 30 mėnesių, ir tolimesnio stebėjimo, kurio trukmės mediana buvo maždaug 52 mėnesiai, gauti rezultatai parodė, kad po pradinio pagalbinio 2 ( 3 metų gydymo tamoksifenu toliau taikant gydymą eksemestanu kliniškai ir statistiškai reikšmingai padidėja išgyvenamumas be ligos reiškinių (IBLR), palyginti su tolesnio gydymo tamoksifenu taikymu. Analizė parodė, kad stebėtu tyrimo periodu eksemestanas, palyginti su tamoksifenu, 24 ( sumažina krūties vėžio pasikartojimo riziką (rizikos santykis 0,76; p = 0,00015). Palankesnis eksemestano, palyginti su tamoksifenu, poveikis IBLR buvo akivaizdus, nepaisant limfmazgių būklės ar ankstesnės chemoterapijos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>