Vaistinis preparatas: Kapistrol
Puslapis: 11


Escitalopramo tyrimai dėl genotoksiškumo ar kancerogeniškumo nebuvo atlikti. Citalopramas (racematas) nebuvo genotoksiškas visuose gyvuose organizmuose ir daugumoje atliktų genotoksiškumo bandymų in vitro. Su pelėmis ir žiurkėmis atliktais kancerogeniškumo geriamo citalopramo vartojimo tyrimais buvo nustatytas padidėjęs žiurkių nedidelės žarnų karcinomos atvejų skaičius, manoma, kad tai galėtų būti susiję su citalopramo vartojimu. Nežinoma, ar šis atradimas galima pritaikyti escitalopramui ir ar jis tinkamas žmonėms.

Palyginamieji toksikologiniai tyrimai su žiurkėmis rodo, kad escitalopramas ir citalopramas sukėlė kardiotoksinį poveikį, vartojant juos keletą savaičių dozėmis, kurios taip pat sukėlė bendrą toksinį poveikį. Kardiotoksinis poveikis susijęs su didžiausia koncentracija plazmoje daugiau nei sistemine ekspozicija (AUC). Poveikis pasireiškė esant žymiai didesnei (8 kartus) didžiausiai koncentracijai plazmoje už tą, kuri susidaro, vartojant gydomąją escitalopramo dozę, tuo tarpu vaistinio preparato ekspozicija organizme AUC buvo tik 3–4 kartus didesnė už tą, kuri susidaro, vartojant gydomąją escitalopramo dozę. Citalopramo S-enantiomero AUC buvo 6–7 kartus didesnė už tą, kuri susidaro, vartojant gydomąją vaistinio preparato dozę. Šie duomenys tikriausiai yra susiję su padidėjusiu poveikiu biogeniniams aminams, t. y. antrinis farmakologinis poveikis pirminiam, pasireiškiantis hemodinaminiu poveikiu (sumažėjusia koronarine kraujotaka) ir išemija. Tačiau tikslus kardiotoksinio poveikio žiurkėms mechanizmas neaiškus. Klinikinė citalopramo vartojimo patirtis neįrodo, kad šio tyrimo metu gauti duomenys turi kokios nors klinikinės reikšmės.

Ilgą laiką žiurkėms duodant escitalopramo ir citalopramo, kai kuriuose audiniuose, pvz., plaučių, antsėklidžio ir kepenų, nustatytas padidėjęs fosfolipidų kiekis. Pakitimai antsėklidyje ir kepenyse nustatyti, esant panašiai ekspozicijai, kaip žmogaus organizme. Nutraukus vartojimą šie pakitimai išnyko. Fosfolipidų kaupimąsi (fosfolipidozę) gyvūnams sukėlė daugelis katijoninių amfifilinių vaistinių preparatų. Nežinoma, ar šis reiškinys turi kokios nors reikšmės žmogui.

Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, embriotoksinis poveikis žiurkėms (sumažėjo žiurkiukų svoris ir pasireiškė grįžtamas kaulėjimo vėlavimas) pasireiškė tiktai tokiu atveju, kai gyvūnų organizme AUC buvo daug didesnė už didžiausią žmogaus organizme. Apsigimimų nepadažnėjo. Perinatalinio ir postnatalinio vystymosi tyrimų duomenimis, nustatytas išgyvenamumo žindymo laikotarpiu sumažėjimas, kai gyvūnų organizme AUC buvo daug didesnė už didžiausią žmogaus organizme.

6 FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis

Mikrokristalinė celiuliozė (E460)

Kroskarmeliozės natrio druska (E468)

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas (E470b)

Tabletės plėvelė

Hipromeliozė (E464)

Titano dioksidas (E171)

Makrogolis 400

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>