Vaistinis preparatas: Marvelon
Puslapis: 11


Visas etonogestrelis organizme metabolizuojamas žinomu steroidų metabolizmo būdu. Metabolinio klirenso iš serumo greitis yra maždaug 2 ml/min/kg. Tarpusavio sąveikos su kartu vartojamu etinilestradioliu nenustatyta.

Eliminacija

Etonogestrelio koncentracija serume mažėja dviem fazėmis. Galutinę išsiskyrimo fazę apibūdina pusinės eliminacijos laikas – maždaug 30 val. Dezogestrelio ir jo metabolitų ekskrecijos su šlapimu ir tulžimi santykis  maždaug 6:4.

Pusiausvyros apykaitos koncentracijos

Etonogestrelio farmakokinetiką veikia LHBG koncentracija, kuri, vartojant etinilestradiolį, padidėja tris kartus. Kasdien geriamo preparato koncentracija serume padidėja maždaug 2 ar 3 kartus, pusiausvyros apykaita nusistovi antroje ciklo pusėje.

Etinilestradiolis

Absorbcija

Visas išgertas etinilestradiolis greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija serume susidaro per 12 val. Absoliutus biologinis etinilestradiolio prieinamumas yra maždaug 60%, nes dar nepatekęs į sisteminę kraujotaką, pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu jis konjuguojamas ir metabolizuojamas.

Pasiskirstymas

Daug (maždaug 98,5() etinilestradiolio, bet nespecifiškai jungiasi prie serumo albuminų, todėl padidėja LHBG koncentracija serume. Menamas pasiskirstymo tūris  maždaug 5 l/kg.

Metabolizmas

Prieš patekdamas į sisteminę kraujotaką, etinilestradiolis konjuguojamas ir plonosios žarnos gleivinėje, ir kepenyse. Etinilestradiolis daugiausia metabolizuojamas vykstant aromatiniam hidroksilinimui, susidaro įvairių hidroksilintų ir metilintų metabolitų. Dalis metabolitų yra laisvi, dalis prisijungia prie gliukuronidų ir sulfatų. Metabolinio klirenso greitis – maždaug 5 ml/min./kg.

Eliminacija

Etinilestradiolio koncentracija serume mažėja dviem fazėmis. Galutinę išsiskyrimo fazę apibūdina pusinės eliminacijos laikas  maždaug 24 val. Nepakitusio elinilestradiolio iš organizmo neišsiskiria, o metabolitų ekskrecijos su šlapimu ir tulžimi santykis – 4:6. Metabolitų pusinės eliminacijos laikas – maždaug viena para.

Pusiausvyros apykaitos koncentracija

Pusiausvyros apykaitos koncentracija susidaro po 34 parų, tada ji būna 3040( didesnė negu po vienkartinės dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų duomenys nerodo jokio specifinio pavojaus žmonėms, kai SKT vartojami kaip rekomenduojama. Įprastinių ikiklinikinių farmakologinio saugumo tyrimų duomenimis, kartotinės vaistinio preparato dozės žmogui specifinio toksinio, genotoksinio, kancerogeninio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai nekelia. Visgi būtina atsižvelgti į tai, kad lytiniai steroidai gali skatinti tam tikrų nuo hormonų priklausomų audinių išvešėjimą ir auglių augimą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis,

Laktozės monohidratas

Bulvių krakmolas

Povidonas

Stearino rūgštis

Visų racematų ?-Tokoferolis

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>