Vaistinis preparatas: Piperacillin/Tazobactam Aurobindo
Puslapis: 7


5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: penicilinų deriniai (įskaitant beta-laktamazių inhibitorius),

ATC kodas: J01CR05

Veikimo mechanizmas

Piperacilinas yra plataus antibakterinio poveikio pusiau sintetinis penicilinas, veikiantis daug gramteigiamų ir gramneigiamų aerobinių ir anaerobinių bakterijų. Šis vaistas slopina bakterijų sienelės ir pertvaros sintezę, todėl sukelia baktericidinį poveikį. Tazobaktamas yra triazolilmetilpenicilano rūgšties sulfonas. Jis yra stiprus daugelio beta-laktamazių (tarp jų ir gaminamas plazmidėse), kurios paprastai sukelia atsparumą penicilinams ir cefalosporinams, įskaitant trečios kartos cefalosporinus, inhibitorius. Dėl tazobaktamo tampa platesnis piperacilino/tazobaktamo sudėtyje esančio piperacilino antibakterinis poveikis, todėl jis veikia ir daugelį beta-laktamazes gaminančių bakterijų, kurios paprastai jam ir kitiems beta-laktaminiams antibiotikams yra atsparios. Taigi piperacilino/tazobaktamo preparatui yra būdingas plataus antibakterinio poveikio antibiotiko ir beta-laktamazių inhibitoriaus savybių derinys.

Farmakokinetinis ir farmakodinaminis santykis

Panašiai kaip ir kitų beta-laktaminių antimikrobinių preparatų, laikas, kai piperacilino koncentracija plazmoje viršija infekuojančio organizmo MSK (L %>MSK), geriausiai siejasi su veiksmingumu.

Atsparumo mechanizmas

Preparato sudėtyje esantis tazobaktamas išplečia piperacilino aktyvumo spektrą, apimantį mikroorganizmus, kurie tikriausiai kitais atvejais, dėl beta-laktamazės gamybos, būtų atsparūs piperacilinui ir kitiems beta-laktaminiams antibiotikams.

In vitro tyrimais parodyta, kad tazobaktamo gebėjimas indukuoti I tipo beta-laktamazes yra nereikšmingas gramneigiamų bakterijų atžvilgiu.

In vitro tyrimai parodė sinergetinį piperacilino/tazobaktamo ir aminoglikozidų poveikį Pseudomonas aeruginosa bei kitoms bakterijoms, įskaitant beta-laktamazę gaminančias padermes.

Atskaitos taškai

Minimalios slopinamosios koncentracijos (MSK) reikšmės, kaip atskaitos taškai, kuriais remiantis mikroorganizmai skirstomi į jautrius, vidutinio jautrumo ir atsparius, yra apibūdinami taip:

2008 m. EUCAST (angl. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) klinikinės minimalios slopinamosios koncentracijos reikšmės, kaip atskaitos taškai (versija 1.2)

Jautrumas buvo tiriamas esant pastoviai 4 mg/l tazobaktamo koncentracijai.

Ligos sukėlėjai

*Su rūšimi susiję atskaitos taškai (Jautrūs)

*

*Enterobacteriaceae

*8/16

*

*Pseudomonas

*16/16

*

*Gramneigiami ir gramteigiami

anaerobai

*8/16

*

*Su rūšimi nesusiję atskaitos taškai

*4/16

*

*

Streptokokų jautrumas nustatomas pagal jautrumą penicilinui.

Stafilokokokų jautrumas nustatomas pagal jautrumą oksacilinui.

Jautrumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>