Vaistinis preparatas: Crestor
Puslapis: 14


Rasė. Farmakokinetikos tyrimai parodė, kad AUC ir Cmax mediana azijiečiams (japonams, kinams, filipiniečiams, vietnamiečiams ir korėjiečiams) būna maždaug 2 kartus didesnė negu europidams. Azijiečiams indams AUC ir Cmax mediana būna maždaug 1,3 karto didesnė. Populiacinė farmakokinetikos analizė kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų europidų ir juodaodžių rasės pacientų organizme neparodė.

Inkstų nepakankamumas. Tiriant įvairaus laipsnio inkstų nepakankamumu sergančius pacientus nustatyta, kad lengvo ir vidutinio laipsnio inkstų nepakankamumas neturi įtakos rozuvastatino bei N-desmetilinto metabolito koncentracijai plazmoje. Sunkiu inkstų nepakankamumu sergančių pacientų (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml/min.) plazmoje rasta 3 kartus didesnė rozuvastatino ir 9 kartus didesnė N-desmetilinto metabolito koncentracija negu sveikų savanorių. Rozuvastatino pusiausvyrinė koncentracija hemodializuojamų pacientų plazmoje buvo maždaug 50 % didesnė negu sveikų savanorių.

Kepenų funkcijos nepakankamumas. Tirti įvairaus laipsnio kepenų nepakankamumu sergantys pacientai. Kai Child-Pugh rodiklis 7 arba mažesnis, sisteminės rozuvastatino ekspozicijos padidėjimo nenustatyta. Dviems asmenims, kurių Child-Pugh rodiklis buvo atitinkamai 8 ir 9, nustatyta bent 2 kartus didesnė rozuvastatino sisteminė ekspozicija negu tiems, kurių Child-Pugh rodiklis mažesnis. Rozuvastatino vartojimo pacientams, kurių Child-Pugh rodiklis yra didesnis kaip 9, patirties nėra.

Pediatrinė populiacija

Farmakokinetikos rodikliai heterozigotine šeimine hipercholesterolemija sergančių 10-17 metų pediatrinio amžiaus pacientų organizme pilnai neištirti. Nedidelės apimties farmakokinetikos tyrimas, kurio metu 18 pediatrinio amžiaus pacientų vartojo rozuvastatino tabletes, parodė panašią į suaugusių jų ekspoziciją. Be to, šio tyrimo duomenys rodo, kad nereikėtų tikėtis didelių nukrypimų nuo proporcingų dozei farmakokinetikos rodiklių.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Specialių poveikio hERG tyrimų neatlikta. Nepageidaujamos reakcijos, kurių nepastebėta klinikinių tyrimų metu, bet pasireiškė gyvūnams, esant panašiai į klinikinę ekspozicijai, yra kartotinių dozių toksinio poveikio tyrimų metu nustatyti (tikėtina, kad dėl rozuvastatino farmakologinio poveikio) pelių ir žiurkių kepenų histopatologiniai pokyčiai bei silpnesnis poveikis šunų (bet ne beždžionių) tulžies pūslei. Be to, stebėtas didesnių dozių toksinis poveikis beždžionių ir šunų sėklidėms. Nustatytas toksinis poveikis žiurkių reprodukcijai: mažesnis palikuonių dydis, kūno svoris ir išgyvenimas, kai pasireiškė toksinis poveikis vaikingai patelei, o sisteminė ekspozicija kelis kartus viršijo terapinę.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis

Laktozė monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė

Kalcio fosfatas

Krospovidonas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>