Vaistinis preparatas: LINCOCIN
Puslapis: 5


5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absorbuojasi 2035 % nevalgius išgerto linkomicino. Išgėrus 500 mg, didžiausia koncentracija (maždaug 3 mikrogramų/ml) atsiranda po 24 val. Jei šis vaistinis preparatas vartojamas valgant, didžiausia koncentracija sumažėja maždaug 50 (. Vaistinio preparato koncentracija serume 68 val. būna didesnė nei MSK daugumai gramteigiamų mikroorganizmų (12 mikrogramų/ml).

Pasiskirstymas

Yra tiesioginių ir netiesioginių įrodymų, kad, didėjant vaistinio preparato koncentracijai serume, prie baltymų prisijungusi jo dalis mažėja (įsotinamasis prisijungimas prie plazmos baltymų). Vaistinio preparato koncentracija vaisiaus kraujyje bei pilvaplėvės ir pleuros skysčiuose gali sudaryti 2550 (, motinos piene – 50100 (, kaulo audiniuose – maždaug 40 (, kaulą supančiuose minkštuosiuose audiniuose – 75 (, esančios kraujyje. Į smegenų skystį patenka mažai linkomicino (koncentracija jame sudaro 118 ( esančios kraujyje), tačiau, sergant meningitu, – iki 40 (.

Metabolizmas

Palyginti intensyvus metabolizmas daugiausia vyksta kepenyse.

Eliminacija

Normalus pusinis periodas serume – 5,4 ( 1 val., jei sutrikusi kepenų ir (ar) inkstų funkcija, jis gali būti ilgesnis. Atsižvelgiant į tai, pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumu, šį vaistinį preparatą reikia dozuoti rečiau.

Išgėrus vienkartinę 500 mg dozę, 131 ( (vidutiniškai 4 () vaistinio preparato šalinama su šlapimu ir maždaug 33 ( mikrobiologiškai aktyvaus patenka į išmatas. Šalinimas su tulžimi laikomas svarbiu išgerto vaistinio preparato eliminacijos būdu (jo koncentracija tulžyje būna maždaug 10 kartų didesnė nei kraujyje). Hemodializė ir peritoninė dializė įtakos linkomicino eliminacijai iš kraujo neturi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su gyvūnais duomenys apie ūminį toksinį poveikį.

Gyvūnų rūšis

*Vartojimo būdas

*LD50 (mg/kg)

*

*Pelės

*į veną

*214

*

*Pelės

*į pilvo ertmę

*916

*

*Pelės

*p.o.

*> 8000

*

*Žiurkės

*į veną

*342

*

*Žiurkių jaunikliai

*po oda

*783

*

*Subrendusios žiurkės

*po oda

*> 4000

*

*Žiurkės

*per burną

*> 4000

*

*

Sisteminio ir lokalaus toleravimo tyrimai, atlikti su žiurkėmis, kurioms buvo 28 dienas girdomos iki 900 mg/kg kūno svorio paros dozės arba 90 dienų po oda švirkščiamos iki 330 mg/kūno svorio paros dozės, parodė, kad didesnės nei dažniausiai rekomenduojamos gydomosios linkomicino dozės yra gerai toleruojamos.

Žiurkėms, 10 dienų vaikinimosi laikotarpiu girdant iki 330 mg/kg kūno svorio paros dozes ir po oda švirkščiant iki 90 mg/kūno svorio paros dozes, nepalankaus poveikio nei vaikinimosi eigai, nei embriono ar vaisiaus raidai nebuvo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Talkas

Laktozės monohidratas

Magnio stearatas

Natrio indigotino disulfonatas

Titano dioksidas

Želatina

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ?C temperatūroje.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>