Vaistinis preparatas: Alpicort
Puslapis: 2


5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kortikosteroidai, vartojami odos ligoms gydyti, ATC kodas – D07XA02.

Prednizolonas priklauso silpnai vietiškai veikiantiems kortikosteroidams ir vartojamas odos ligoms, kai vyrauja uždegimas ir nėra proliferacijos gydyti.

Salicilo rūgštis, vartojama vietiškai odos ligoms gydyti, pasižymi keratoliziniu ir uždegimą slopinančiu poveikiu, taip pat silpnai veikia gramteigiamus ir gramneigiamus mikrobus, patogenines mieles, odos ligas sukeliančius grybelius, pelėsius. Minimali inhibicinė koncentracija bakterijoms yra 0,15(-0,5(. Keratolizinis poveikis siejasi su tiesioginiu poveikiu tarpląstelinėms medžiagoms arba desmosomoms, skatinančioms ragėjimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Veikliosios medžiagos visiškai išsilaisvina ir įsisavinamos odoje. Prednizolono pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 2-4 valandos, biologinis pusinis irimo laikas - 12-36 valandos, nes steroidai, susijungę su citozoliniais-receptorių kompleksais, išlieka ląstelėje ilgesnį laiką. Kepenyse prednizolonas metabolizuojamas iki biologiškai neveiklių medžiagų ir didžiausia jo dalis išskiriama per inkstus.

Salicilo rūgštis greitai prasiskverbia į odą: tai priklauso nuo to, su kokia medžiaga tepalo sudėtyje ji derinama. Sergant odos ligomis, kai pažeistas odos vientisumas arba yra uždegimo požymių, ji odoje įsisavinama greičiau. Salicilo rūgštis metabolizuojama iki salicilšlapalo, gliukuronidų, gencijono ir dihidrobenzoinės rūgščių, kurių didžiausia dalis išskiriama per inkstus.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksiškumas

Žmonėms nuo prednizolono tiesioginio toksinio poveikio neatsiranda, kai jo per os skiriama iki 3 g.

Vartojant 33 mg/kg kūno masės dozę 1-2 savaites, žiurkių kasos Langerhanso ląstelėse randama mikroskopinių pakitimų.

Jei žmonės vartoja ilgai (>14 dienų) per os daugiau negu 7,5 mg/per dieną prednizolono, gali atsirasti Kušingo sindromas. Tačiau gydant vietiškai šių požymių gali atsirasti tik tuomet, kai vaistas vartojamas ilgai, tepami ir sandariai uždengiami dideli odos plotai.

Vartojant salicilo rūgštį vietiškai odai gydyti (kraujo serume koncentracija neviršija 5mg/100 ml), toksinio efekto neturėtų būti. Intoksikacijos salicilatais pirmieji požymiai atsiranda tada, kai koncentracija kraujo serume pasiekia 30 mg/100 ml.

Mutageninis ir navikų susidarymą skatinantis poveikis

Salicilo rūgšties ir prednizolono mutageninio ir navikų susidarymą skatinančio poveikio nežinoma.

Poveikis reprodukcinei sistemai

Skiriant kortikosteroidus didelėmis dozėmis per os, teratogeninis poveikis nustatytas pelėms, žiurkėnams ir triušiams - padaugėja kietojo gomurio defektų. Apie apsigimimų susidarymą skatinantį prednizolono poveikį žmonėms jokių duomenų nėra.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>