Vaistinis preparatas: Piperacillin/Tazobactam Actavis
Puslapis: 7


5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( penicilinų deriniai, įskaitant beta-laktamazių inhibitorius, ATC kodas ( J01CR05.

Veikimo būdas

Piperacilinas yra plataus antibakterinio poveikio pusiau sintetinis penicilinas, veikiantis daug gramteigiamų ir gramneigiamų aerobinių ir anaerobinių bakterijų. Šis antibiotikas slopina bakterijų sienelės ir pertvaros sintezę, todėl sukelia baktericidinį poveikį. Tazobaktamas yra triazolilmetilpenicilano rūgšties sulfonas. Jis yra stiprus daugelio beta-laktamazių, ypač gaminamų plazmidėse, kurios paprastai sukelia atsparumą penicilinams ir cefalosporinams, įskaitant trečios kartos cefalosporinus, inhibitorius. Dėl tazobaktamo tampa stipresnis ir platesnis piperacilino/tazobaktamo sudėtyje esančio piperacilino antibakterinis poveikis, todėl jis veikia ir daugelį beta-laktamazes gaminančių bakterijų, kurios paprastai jam ir kitiems beta-laktaminiams antibiotikams yra atsparios. Taigi piperacilino/tazobaktamo deriniui yra būdingos plataus antibakterinio poveikio antibiotiko ir beta-laktamazių inhibitoriaus savybės.

Farmakokinetikos santykis su farmakodinamika

Panašiai kaip ir kitų beta-laktaminių antimikrobinių preparatų atveju, įrodyta, kad laikas, per kurį piperacilino koncentracija kraujo plazmoje tampa didesnė už patogeninius mikroorganizmus veikiančią MSK ((T ( MSK), gerai koreliuoja su veiksmingumu.

Atsparumo mechanizmas

Preparato sudėtyje esantis tazobaktamas išplečia piperacilino aktyvumo spektrą, todėl jis apima mikoroganizmus, kurie tikriausiai kitais atvejais, dėl beta-laktamazės gamybos, būtų atsparūs piperacilinui ir kitiems beta-laktaminiams antibiotikams.

Tyrimais in vitro įrodyta, kad tazobaktamo geba indukuoti I tipo beta-laktamazes yra nereikšmingas gramneigiamų bakterijų atžvilgiu.

Tyrimai in vitro parodė sinergetinį piperacilino/tazobaktamo ir aminoglikozidų poveikį Pseudomonas aeruginosa bei kitoms bakterijoms, įskaitant beta-laktamazę gaminančias padermes.

Atskaitos taškai

Minimalios slopinamosios koncentracijos (MSK) reikšmės, kaip atskaitos taškai, kuriais remiantis mikroorganizmai skirstomi į jautrius, vidutinio jautrumo ir atsparius, yra nustatytos pagal 2008 m. EUCAST klinikinės minimalios slopinamosios koncentracijos reikšmes, kaip atskaitos taškus (versija1.2).

Jautrumas buvo tiriamas naudojant pastovią 4 mg/l tazobaktamo koncentraciją.

Ligų sukėlėjai

*Su rūšimi susiję atskaitos taškai (Jautrūs)

*

*Enterobacteriaceae

*8/16

*

*Pseudomonas

*16/16

*

*Gramneigiami ir gramteigiami anaerobai

*8/16

*

*Su rūšimi nesusiję atskaitos taškai

*4/16

*

*

Apie streptokokų jautrumą išvada padaryta atsižvelgiant į jautrumą penicilinui.

Apie stafilokokų jautrumą išvada padaryta atsižvelgiant į jautrumą oksacilinui.

Jautrumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>