Vaistinis preparatas: PREDNISOLON-RICHTER
Puslapis: 6


Farmakologiškai gliukokortikoidai veikia, reguliuodami specialių baltymų sintezę. Šio sudėtingas biologinis poveikis padeda organizmui prisitaikyti prie streso, t.y. sumažina gliukozės rezorbciją ir suvartojimą, skatina gliukoneogenezę (sukelia hiperglikemiją). Glikogeno atsargos didėja (pirmiausia kepenyse), nes dėl hiperglikemijos stiprėja insulino sekrecija (anabolinis poveikis). Raumenyse, kauluose (osteoporozė), odoje baltymų sintezė silpnėja, o skilimas didėja (katabolinis poveikis). Gliukokortikoidų poveikis lipolizei neryškus. Šios medžiagos sumažina vazodilataciją, kraujagyslių pralaidumą, edemų susidarymą. Gliukokortikoidų receptorių gausu smegenyse ir širdyje. Plaučiuose gliukokortikoidai stiprina reakciją į beta adrenerginę stimuliaciją (plečiasi bronchai) ir mažėja plaučių kraujagyslių rezistentiškumas.

Didelės dozės slopina kortikotropino sekreciją, didina glomerulų filtraciją ir diurezę, taip pat pagreitina skrandžio ir žarnyno išopėjimą. Jų alergiją ir uždegimą slopinantis poveikis atsiranda skiriant didesnes nei fiziologinės dozes.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Virškinamajame trakte prednizolonas rezorbuojamas greitai; maistas turi įtakos rezorbcijos greičiui. Išgėrus vaisto, didžiausia jo koncentracija plazmoje atsiranda po 1-2 val.; pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra 1-3 val. Prednizolonas stipriai jungiasi prie plazmos baltymų. Iš organizmo išsiskiria per inkstus, prasiskverbia pro placentos barjerą, patenka į motinos pieną.

Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad jis toksiškai veikia vaisių - sukelia sklaidos pažeidimų (nesuauga gomurys) ir ryškiai lėtina augimą.

Nors nepastebėta toksinio poveikio žmonėms, ilgai gydant gliukokortikoidais gali sulėtėti intrauterinis vaisiaus augimas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Prednizolonu žmonės gydomi jau keli dešimtmečiai. Nors ikiklinikinių preparato saugumo tyrimų, atitinkančių šiuolaikinius reikalavimus, duomenų literatūroje beveik nėra, tačiau žmonių gydymo šiuo preparatu patirtis pakankama. Literatūros duomenimis, suleisto po oda prednizolono LD 50 žiurkėms yra 147 mg/kg kūno svorio. Sugirdyto LD 50 žiurkėms yra didesnė negu 1g/kg kūno svorio, pelėms – didesnė negu 1680 mg/kg kūno svorio.

Teratogeninis ir genotoksinis poveikis. Turima mažai duomenų. Atlikti keli prednizolono karcinogeniškumo bei genotoksiškumo gyvūnams tyrimai.

Kancerogeninio poveikio žiurkėms ir pelėms tyrimo rezultatai

Žiurkių organas-taikinys (kepenys)

*Pelių organas-taikinys (kepenys)

*TD50 (mg/kg per dieną)

*

*Patinai Patelės

*Patinai Patelės

*Žiurkės Pelės

*

*Netirta Neigiama

*Netirta Netirta

*1,53 Netirta

*

*

Mutageninis poveikis salmonelėms: neigiamas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Bulvių krakmolas

Stearino rūgštis

Magnio stearatas

Talkas

Povidonas

Kukurūzų krakmolas

Laktozė monohidratas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>