Vaistinis preparatas: DicloRapid
Puslapis: 9


Farmakoterapinė grupė – nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistiniai preparatai, acto rūgšties junginiai ir į juos panašios medžiagos.

ATC kodas – M01 AB05

Diklofenakas yra nesteroidinis vaistas nuo skausmo ir uždegimo. Tyrimais su gyvūnais, kuriems buvo sukeltas uždegimas, nustatyta, kad tokį poveikį lemia prostaglandinų sintezės slopinimas. Žmogaus organizme diklofenakas malšina uždegimo sukeltą skausmą, mažina patinimą bei karščiavimą. Diklofenakas taip pat slopina ADF bei kolageno sukeltą trombocitų agregaciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Visas išgertas įprastinės skrandyje neirios formos diklofenakas absorbuojamas tolimojoje skrandžio dalyje. Priklausomai nuo to, kiek laiko skrandyje užsibūna turinys, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 1–16 valandų (vidutiniškai po 2–3 valandų).

Preparato sušvirkštus į raumenis, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 10–20 minučių, pavartojus į tiesiąją žarną  po maždaug 30 minučių. Didelė dalis išgerto diklofenako metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu ir tik 35–70% absorbuoto preparato nepakitusio patenka į sisteminę kraujotaką. Maždaug 30 % dozės metabolitų pavidalu išsiskiria su išmatomis.

Maždaug 70 % dozės eliminuojama pro inkstus farmakologiškai neveiklių metabolitų, kurie susidaro kepenyse vykstant hidroksilinimui bei konjugacijai, pavidalu. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos. Jis beveik nepriklauso nuo kepenų ar inkstų funkcijos. Su plazmos baltymais susijungia maždaug 99 % preparato.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastiniais ikiklinikiniais farmakologiniais saugumo, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimais kitokio poveikio, nei minėta kituose PCS skyriuose, nenustatyta. Kartotinių dozių toksinio poveikio tyrimų su gyvūnais metu dažniausiai pasireiškė virškinimo trakto pažeidimai bei opos. Dvejus metus trukusių toksinio poveikio tyrimų duomenimis, diklofenakas sukėlė nuo dozės priklausomą širdies trombozių padažnėjimą žiurkėms.

Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų su gyvūnais duomenimis, diklofenakas slopina ovuliaciją triušių patelėms ir sukelia implantacijos sutrikimą bei embriono ankstyvosios raidos sutrikimą žiurkėms. Diklofenakas ilgino vaikingumo bei vaikavimosi trukmę. Embriotoksinis diklofenako poveikis tirtas su trijų rūšių gyvūnais: žiurkėmis, pelėmis bei triušiais. Duodant dozes, kurios sukėlė toksinį poveikį patelei, daugėjo vaisiaus žūties atvejų bei lėtėjo augimas. Remiantis turimais duomenimis, manoma, kad diklofenakas teratogeninio poveikio nedaro. Duodant dozes, kurios toksinio poveikio patelei nesukėlė, vaistinis preparatas įtakos atsivestų palikuonių raidai nedarė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kapsulės turinys

Talkas

Mikrokristalinė celiuliozė

Povidonas

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Propilenglikolis

Metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimeras

Kapsulės dangtelis

Želatina

Eritrozinas E 127

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>