Vaistinis preparatas: Relanium
Puslapis: 7


Farmakoterapinė grupė – psicholpetikai, vaistiniai preparatai nuo nerimo, benzodiazepino dariniai, ATC kodas – N03BA

Diazepamas mažina nerimą, slopina traukulius bei sukelia centrinį raumenis atpalaiduojantį poveikį. Autonominis jo poveikis silpnas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Preparato injekuojant į raumenis absorbcijos greitis gali labai svyruoti, ypač sušviršto į sėdmeninį raumenį. Į raumenis suleisto preparato didžiausia koncentracija gali būti net mažesnė nei vartojamo per burną diazepamo. Į raumenis preparato švirkščiama tik tada, jei injekcija į veną neįmanoma ar nerekomenduojama.

Pasiskirstymas

98 % diazepamo bei didelė dalis jo metabolitų susijungia su plazmos baltymais. Preparato ir jo metabolitų patenka į smegenis bei prasiskverbia per placentą. Moters piene diazepamo koncentracija būna maždaug 10 kartų mažesnė nei moters plazmoje. Pasiskirstymo tūris yra 1 – 2 l/kg kūno svorio.

Metabolizmas

Diazepamas metabolizuojamas daugiausia kepenyse, atsiranda farmakologinį poveikį sukeliančių metabolitų: N-demetildiazepamas (nordiazepamas), temazepamas ir oksazepamas.

Eliminacija

Į veną suleisto diazepamo eliminacija dvifazė. Per pirmąją fazę daug preparato greitai pasiskirsto organizme. Antroji eliminacijas fazė yra ilga (pusinės eliminacijos laikas gali trukti 48 val.). Veikliojo metabolito N-demetildiazepamo pusinės eliminacijos laikas gali trukti iki 100 val..

Diazepamas bei jo metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu konjugatų pavidalu. Diazepamo klirensas – 20–30 ml/min.

Vartojant kartotines dozes, diazepamo bei jo metabolitų kaupiasi organizme. Pusiausvyrinė metabolitų apykaita nusistovi per dvi savaites. Metabolitų koncentracija gali būti didesnė nei pirminės medžiagos.

Farmakokinetika specifinės būklės atveju

Naujagimių, senyvų bei kepenų ligomis sergančių pacientų organizme diazepamo pusinės eliminacijos laikas gali būti ilgesnis. Jeigu yra inkstų nepakankamumas, pusinės eliminacijos laikas nepakinta.

Sušvirkštus preparato į raumenis, gali padidėti kreatininfosfokinazės koncentracija serume (toks poveikis stipriausias būna po injekcijos praėjus 12 - 24 valandoms. Į tai reikia atsižvelgti, jeigu diagnozuojamas miokardo infarktas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Duomenų nepateikta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Propilenglikolis

Etanolis

Benzilo alkoholis

Natrio benzoatas

Ledinė acto rūgštis

Acto rūgštis 10%

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais preparatais viename infuziniame maišelyje ar švirkšte. Jei šio nurodymo nesilaikoma, nurodomas preparato stabilumas negarantuojamas.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

Atskiedus vaistinio preparato tinkamumo laikas yra 24 valandos.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>