Vaistinis preparatas: Gemcitabine Actavis
Puslapis: 12


III fazės atsitiktinių imčių tyrimo, kuriame dalyvavo 356 pacientės, sergančios progresavusia epiteline kiaušidžių karcinoma, kuri recidyvavo mažiausiai po 6 mėn. po gydymo, kurio pagrindas buvo platinos preparatas. Tiriamosios atsitiktinių imčių būdu buvo suskirstytos į grupes gydyti gemcitabino ir karboplatinos deriniu (GKD) arba vien karboplatina. Pacientėms, gydytoms GKD, palyginti su gydytomis vien karboplatina, statistiškai reikšmingai pailgėjo, t. y. nuo 5,8 mėn. iki 8,6 mėn. (log-rank p ( 0,0038), laikas iki ligos progresavimo. Gydymas GKD buvo pranašesnis už gydymą vien karboplatina, atsižvelgiant į atsako dažnį (atitinkamai 47,2( ir 30,9(; p ( 0,0016) ir vidutinę išgyvenamumo trukmę (atitinkamai 18 mėn. ir 17,3 mėn.; p ( 0,73).

Krūties vėžys

III fazės atsitiktinių imčių tyrimo, kuriame dalyvavo 529 pacientai, sergantys neoperuojamu progresavusiu lokaliu arba metastaziniu krūties vėžiu, recidyvavusiu po adjuvantinės arba neoadjuvantinės chemoterapijos, metu gydymas gemcitabino ir paklitakselio deriniu, palyginti su gydymu vien paklitakseliu, statistiškai reikšmingai pailgino, t. y. nuo 3,98 mėn. iki 6,14 mėn. (log-rank p ( 0,0002), laiką iki ligos progresavimo. Po 377 mirčių, bendra pacientų, gydytų gemcitabino ir paklitakselio deriniu, palyginti su gydytais vien paklitakseliu, išgyvenamumo trukmė buvo atitinkamai 18,6 mėn. ir 15,8 mėn. (log-rank p ( 0,0489, RS: 0,82.), bendras atsako dažnis ( atitinkamai 41,4( ir 26,2( (p ( 0,0002).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Gemcitabino farmakokinetika nustatinėta septyniais tyrimais, kuriuose dalyvavo 29 – 79 metų 353 pacientai: 121 moteris ir 232 vyrai. Maždaug 45( šių tiriamųjų sirgo nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu, 35( buvo nustatytas kasos vėžys. Paklitakselio farmakokinetikos parametrai, apskaičiuoti po per 0,4 – 1,2 val. į veną sulašintų 500 – 2 592 mg/m2 kūno paviršiaus dozių, nurodyti toliau.

Praėjus 5 min. po infuzijos, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje buvo 3,2 – 45,5 mikrogramo/ml. Per 30 min. infuzavus 1 000 mg/m2 kūno paviršiaus dozę, 30 minučių po infuzijos nepakitusio preparato koncentracija buvo didesnė negu 5 mikrogramai/ml, tolesnę valandą ( didesnė negu 0,4 mikrogramo/ml.

Pasiskirstymas

Moterų organizme centrinis pasiskirstymo tūris buvo 12,4 l/m2,vyrų organizme ( 17,5 l/m2 (kintamumas atskirų žmonių organizme buvo 91,9(). Periferinis pasiskirstymo tūris buvo 47,4 l/m2. Nuo lyties periferinis pasiskirstymo tūris nepriklausė.

Jungimasis prie kraujo plazmos baltymų yra nereikšmingas.

Priklausomai nuo amžiaus ir lyties pusinė eliminacija trunka 42 – 92 min. Gydant rekomenduojama doze, visas gemcitabinas iš organizmo turėtų išsiskirti per 5 – 11 val. nuo infuzijos pradžios. Kartą per savaitę vartojamas gemcitabinas organizme nesikaupia.

Metabolizmas

Gemcitabinas kepenyse, inkstuose, kraujyje ir kituose audiniuose greitai metabolizuojamas, veikiant citidindeaminazei.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>