Vaistinis preparatas: Feloran
Puslapis: 9


Feloran priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei. Jis stipriai malšina uždegimą, be to, mažina skausmą bei temperatūrą. Tai fenilacto rūgšties darinys. Jis slopina fermentą ciklooksigenazę, todėl sutrikdo arachidono rūgšties metabolizmą ir neleidžia atsirasti prostaglandinų ir tromboksano pirmtakams. Greičiausiai medikamentas malšina skausmą dėl lokalios prostaglandinų ir kitų medžiagų, kurios didina skausmo receptorių jautrumą cheminiam dirgikliui, sintezės slopinimo. Antireumatinis poveikis pasireiškia dėl Feloran sukeliamo uždegimo slopinimo bei skausmo malšinimo. Antipiretinis preparato poveikis siejamas su jo tiesioginiu poveikiu pagumburio termoreguliacijos centrui. Manoma, kad Feloran jame slopina prostaglandinų sintezę.

Terapinis Feloran poveikis, pasireiškus dismenorėjai, atsiranda dėl vaisto sukeliamo prostaglandinų, kurie sukelia skausmą bei kitus ligos simptomus, sintezės slopinimo gimdoje.

Vartojant Feloran, greičiausiai (po 0,5 – 1 valandos) išnyksta skausmas, o kiti uždegimo simptomai pradeda rimti tik po kurio laiko (2 – 3, net 5 dienų), todėl gydyti, ypač sunkiais atvejais, reikia 2 savaites arba ilgiau.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Didelė išgerto Feloran dalis gerai absorbuojasi iš virškinimo trakto. Išgėrus vienkartinę dozę (25 mg), didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna praėjus 1 – 2 valandoms po išgėrimo.

Preparato sušvirkštus į raumenis, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 1020 minučių, pavartojus į tiesiąją žarną  po maždaug 30 minučių.

Pasiskirstymas

99% vaistinio preparato jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Vaistas prasiskverbia per placentą ir hematoencefalinį barjerą.

Metabolizmas

Didelė dalis išgerto diklofenako metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo į kepenis metu ir tik 3570% absorbuoto nepakitusio medikamento patenka į sisteminę kraujotaką. Vaistinis preparatas metabolizuojamas iki farmakologiškai neveiklių metabolitų.

Eliminacija

Maždaug 70% pavartoto vaistinio preparato dozės išsiskiria per inkstus farmakologiškai neveiklių metabolitų, kurie susidaro kepenyse vykstant hidroksilinimui bei konjugacijai, pavidalu. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos. Jis beveik nepriklauso nuo kepenų ar inkstų funkcijos.

Maždaug 30% pavartoto vaistinio preparato dozės metabolitų pavidalu išsiskiria su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kancerogeninis poveikis

Atlikti 2 metų kancerogeniškumo tyrimai: pelių patinėliams buvo duodama po 0,3 mg/kg kūno svorio, patelėms – po 1 mg/kg kūno svorio per parą. Kancerogeninis poveikis nepasireiškė.

Tyrimai atlikti su žiurkėmis. Joms Feloran buvo duodama ne daugiau kaip 2 mg/kg kūno svorio (ši dozė atitinka rekomenduojamą terapinę preparato dozę žmonėms). Nors žiurkių patelėms, kurios buvo sušeriama 0,5 mg/kg kūno svorio paros dozė, šiek tiek dažniau atsirasdavo krūties liaukų gerybinių fibroadenomų, tačiau šis padidėjimas yra statistiškai nereikšmingas.

Mutageninis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>