Vaistinis preparatas: Fosinopril Actavis
Puslapis: 11


Fosinoprilio natrio druska yra esteris, ilgai veikiančio AKF inhibitoriaus fosinoprilato provaistas. Išgertas fosinoprlis greitai ir visiškai metabolizuojamas į veiklų fosinoprilatą. Fosinoprilio natrio druskos sudėtyje yra fosfino grupė, kuri specifiškai prisijungia prie angiotenziną konvertuojančio fermento, t. y. peptidildipeptidazės, aktyvaus centro, todėl sutrinka dekapeptido angiotenzino I virtimas oktapeptidu angiotenzinu II. Dėl minėto poveikio sumažėja angiotenzino II kiekis, todėl silpniau sutraukiamos kraujagyslės, mažėja aldosterono sekrecija ir dėl to gali šiek tiek padidėti kalio kiekis kraujo serume, daugiau išsiskirti natrio ir skysčių. Paprastai inkstų kraujotaka ar glomerulų filtracijos greitis nekinta.

Be to, užslopinus AKF stabdomas stipriai kraujagysles plečiančios medžiagos bradikinino ardymas ir tas daro įtaka antihipertenziniam fosinoprilio poveikiui. Fosinoprilio natrio druska sukelia gydomąjį poveikį ir tiems hipertenzija sergantiems ligoniams, kurių organizme renino yra mažai.

Manoma, kad širdies veiklos nepakankamumu sergantiems ligoniams gydomasis fosinoprilio natrio druskos poveikis daugiausiai priklauso nuo renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos slopinimo: užslopinus AKF, mažėja širdies prieškrūvis ir pokrūvis.

Farmakodinamika

Hipertenzija sergantiesiems ligoniams fosinoprilio natrio druska mažina kraujospūdį ir sėdint, ir stovint, tačiau širdies susitraukimų nedažnina.

Hipertenzija sergantiems ligoniams, išgėrusiems vieną fosinoprilio natrio druskos dozę, kraujospūdis sumažėja per valandą, daugiausiai sumažėja po 3 – 6 val. Įprastinės paros dozės poveikis kraujospūdžiui trunka 24 valandas. Kai kuriems pacientams, vartojantiems mažesnę dozę, poveikis prieš kitos dozės vartojimą gali būti silpnesnis. Ortostatinis poveikis ir tachikardija atsiranda retai, bet gali pasireikšti ligoniams, kurių organizme trūksta druskų ar kuriems yra hipovolemija (žr. 4.4 skyrių). Kai kuriems pacientams optimaliai kraujospūdis gali sumažėti tik po 3 - 4 gydymo savaičių. Fosinoprilio natrio druskos ir tiazidų grupės diuretikų poveikis kraujospūdžiui būna adityvus.

Širdies nepakankamumu sergantiems ligoniams fosinoprilio natrio druska lengvina ligos simptomus, gerina fizinio krūvio toleravimą, lengvina širdies nepakankamumą, mažina būtinumo jį gydyti ligoninėje dažnį.

Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 8 kepenų ciroze sergantys ligoniai, rezultatai rodo, kad mėnesį vartojama 20 mg fosinoprilio paros dozė, kepenų (alaninaminotransferazės, gama gliutamiltransferazės, galaktozės klirenso, antipirino klirenso) ir inkstų veiklos pokyčių nesukelia.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerto fosinoprilio absorbuojama maždaug 30% - 40%. Virškinimo trakte esantis maistas absorbcijos dydžiui įtakos nedaro, tačiau jos greitį gali mažinti. Virškinimo trakto gleivinėje ir kepenyse fosinoprilis greitai ir visas hidrolizės būdu verčiamas veikliu metabolitu fosinoprilatu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>