Vaistinis preparatas: FTORAFUR
Puslapis: 4


FTORAFUR – preparatas skirtas piktybinių auglių gydymui. Jis priklauso pirimidinų antimetabolitams. Biologinėmis savybėmis FTORAFUR ir jo natrio druska primena 5-fluoruracilą. FTORAFUR galima laikyti 5-fluoruracilo transportine forma, susidarančia organizme po to, kai FTORAFUR paveikiamas kepenų mikrosomų fermentais. Metabolitas ilgai cirkuliuoja organizme užtikrindamas didelį preparato efektyvumą. Vykstant 5-fluoruracilo metabolizmui susidaro 5-fluor-2’-dezoksiuridin-5’-monofosfatas. Jis ženkliai slopina timidilatsintetazės aktyvumą. Dėl fermento slopinimo susidaro timidin-5’-monofosfato, kurį galima laikyti specifiniu DNR pradininku, trūkumas ir nustoja dalintis ląstelės, tarp jų ir piktybinės. Kitas 5-fluoruracilo metabolitas – 5-fluoruridin-5’-trifosfatas įjungiamas į RNR vietoje uracilo ir tai sutrikdo RNR funkcionavimą. FTORAFUR labiau sutrikdo RNR biosintezę nei 5-fluoruracilas. Tai rodo, kad FTORAFUR nėra vien 5-fluoruracilo transporto forma, tačiau veikia kaip atskiras preparatas. FTORAFUR poveikis RNR metabolizmui turi tiesioginį ryšį su preparato citostatiniu poveikiu solidiniams lėtai augantiems navikams su nedideliu proliferaciniu pulu. Tokiems augliams priklauso virškinamojo trakto adenokarcinomos.

FTORAFUR bandymuose su gyvūnais pasižymi dideliu priešvėžiniu aktyvumu. Daugelis eksperimentinių auglių yra labai jautrūs FTORAFUR poveikiui (pieno liaukų augliai, sarkoma 180, Uokerio karcinosarkoma, alveolinis kepenų vėžys PC-1, Gardingo-Passi melanoma, sarkoma AK). FTORAFUR taip pat turi stiprų poveikį leukemijai L-1210, hemocitoblastozei La ir limfoleukozei. Mažiau jautrios FTORAFUR poveikiui Plisso limfosarkoma, Jenseno sarkoma, Karcinoma NK ir adenokarcinoma 755. Atsparios FTORAFUR poveikiui yra leukemija P-388, L-5178, Ljuiso plaučių karcinoma, melanoma B16 ir sarkoma 45.

Eksperimentinių tyrimų duomenimis FTORAFUR ir 5-fluoruracilas beveik vienodai stabdo navikų augimą ir iš esmės nesiskiria savo antiblastinio poveikio spektru. Pastebėtas visiškas kryžminis rezistentiškumas FTORAFUR ir 5-fluoruracilui. Tačiau pagal chemoterapinį indeksą FTORAFUR du kartus pranašesnis už 5-fluoruracilą.

Klinikiniai FTORAFUR tyrimai daugelyje šalių parodė panašų kaip 5-fluoruracilo efektyvumą gydant paplitusias solidinių auglių formas. Tačiau FTORAFUR pasižymi mažesniu toksiškumu ir tai didelis privalumas prieš 5-fluoruracilą: FTORAFUR mažiau slopina imunitetą, mažiau slopina kaulų čiulpų funkcijas ir mažiau dirgina virškinamojo trakto gleivinę.

FTORAFUR nevienodai efektyviai veikia pirminius, recidyvavusius ir metastazavusius auglius. Ženklūs FTORAFUR antiblastinio poveikio skirtumai priklauso ir nuo skirtingų preparato vartojimo režimų.

FTORAFUR daugiausiai vartojamas gydant virškinamojo trakto (skrandžio, storosios ir tiesiosios žarnos) ir krūties vėžį. FTORAFUR efektyvumas gydant skrandžio, storosios ir tiesiosios žarnos vėžį daugiau nei 25 proc., gydant krūties vėžį - apie 20 proc.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>