Vaistinis preparatas: Thiogamma Turbo-Set
Puslapis: 4


Gautus klinikinius duomenis apie alfa lipo rūgšties poveikį simptomiškai gydant diabetinę polineuropatiją, papildė 1995 metais daugelyje centrų atlikto placebu kontroliuojamo tyrimo metu gauti duomenys apie palankų alfa lipo rūgšties poveikį tirtiems simptomams: degimui, parestezijoms, sustingimui bei skausmui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Didelė alfa lipo rūgšties dozės dalis metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Sisteminis biologinis alfa lipo rūgšties prieinamumas skirtingų žmonių organizme labai skiriasi. Alfa lipo rūgštis biotransformuojama vykstant šoninių grandinių oksidacijai bei konjugacijai ir daugiausia išskiriama pro inkstus.

Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas žmogaus organizme yra maždaug 25 minutės, o bendras plazmos klirensas – 10 – 15 ml/min./kg kūno svorio. Po 30 minučių trukusios 600 mg dozės infuzijos koncentracija plazmoje būna maždaug 20 mikrogramų/ml. Tyrimų su gyvūnais metu, naudojant radioaktyviais izotopais pažymėtą preparatą, nustatyta, kad daugiausia jo (80  90 %) išsiskiria pro inkstus metabolitų pavidalu. Šlapime būna tik nedaug iš žmogaus organizmo išsiskyrusios nepakitusios alfa lipo rūgšties. Daugiausia vaistinio preparato metabolizuojama vykstant oksidaciniam šoninių grandinių trumpėjimui (beta oksidacija) ir (arba) atitinkamų tiolų S-metilinimui.

In vitro alfa lipo rūgštis reaguoja su metalų jonų kompleksais, pvz., cisplatina. Su angliavandenių molekulėmis alfa lipo rūgštis sudaro blogai tirpstančius kompleksinius junginius.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis ir lėtinis toksinis poveikis

Toksiniam vaistinio preparato poveikiui būdingi vegetacinės ir centrinės nervų sistemos simptomai.

Vartojant kartotines toksines dozes, kiti svarbiausi pažeidžiami organai yra inkstai ir kepenys.

Mutageninis ir kancerogeninis poveikis

Mutageninio alfa lipo rūgšties poveikio tyrimų metu genų ar chromosomų mutacijos nenustatyta. Kancerogeninio poveikio tyrimų su žiurkėmis metu duomenų apie navikų atsiradimą sukeliantį geriamosios alfa lipo rūgšties poveikį negauta. Alfa lipo rūgšties navikų atsiradimą skatinančio poveikio tyrimų su kancerogenu N nitrozo dimetilaminu (NDMA) metu gauti neigiami rezultatai.

Toksinis poveikis reprodukcijai

Alfa lipo rūgštis (didžiausia tirta geriamojo preparato dozė buvo 68,1 mg/kg kūno svorio) poveikio žiurkių vaisingumui ar embriono vystymuisi ankstyvuoju laikotarpiu nesukėlė. Triušiams į veną švirkščiant ne didesnes už toksinę patelei vaistinio preparato dozes, apsigimimus sukeliančio poveikio nepasireiškė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Megluminas

Makrogolis 300

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Alfa lipo rūgštis in vitro reaguoja su metalų jonų kompleksais (pvz., cisplatina), o su angliavandenių molekulėmis (pvz., levuliozės tirpalu) sudaro mažai tirpius kompleksinius junginius.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>