Vaistinis preparatas: Aliane
Puslapis: 11


Geriamuosius kontraceptikus vartojančioms moterims šiek tiek dažniau diagnozuojamas krūties vėžys. Kadangi iki 40 metų moterims retai diagnozuojamas krūties vėžys, šis padažnėjimas labai mažas, palyginti su bendra susirgimo krūties vėžio rizika. Šio reiškinio ryšys su SKT vartojimu neaiškus. Daugiau informacijos pateikiama 4.3 ir 4.4 skyriuose.

4.9 Perdozavimas

Patirties apie Aliane perdozavimą kol kas nėra. Atsižvelgiant į bendrąją SKT vartojimo patirtį, perdozavimas galėtų sukelti pykinimą ir vėmimą, ir jaunoms mergaitėms – negausų kraujavimą iš makšties. Antidoto nėra, o prireikus taikyti palaikomąjį gydymą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( fiksuoti progestagenų ir estrogenų deriniai, ATC kodas ( G03AA12.

Pearl indeksas metodo nepatikimumui: 0,11 (viršutinė dvipusio 95 % pasikliovimo riba: 0,60).Bendras Pearl indeksas (metodo nepatikimumas + nurodymų nesilaikymas): 0,31 (viršutinė dvipusio 95 % pasikliovimo riba: 0,91).

Kontracepcinis Aliane poveikis pagrįstas įvairių veiksnių sąveika. Svarbiausi iš jų yra ovuliacijos slopinimas ir gimdos kaklelio sekrecijos pokyčiai.

Aliane yra sudėtinės kontraceptinės tabletės, į kurių sudėtį įeina etinilestradiolis ir progestagenas drospirenonas. Terapinėje dozėje drospirenonas taip pat pasižymi antiandrogeninėmis ir silpnai antimineralkortikoidinėmis savybėmis. Jis neturi androgeninių, estrogeninių, gliukokortikoidinių ir antigliukokortikoidinių savybių. Atsižvelgiant į tai, farmakologiniu poveikiu drospirenonas labai panašus į natūralųjį hormoną progesteroną.

Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad Aliane silpnos antimineralkortikoidinės savybės pasireiškia silpnu antimineralkortikoidiniu poveikiu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Drospirenonas

Absorbcija

Išgertas drospirenonas greitai ir beveik visiškai absorbuojasi. Didžiausia jo koncentracija serume – apie 38 ng/ml – susidaro praėjus maždaug 1–2 valandoms po vienkartinės dozės. Biologinis prieinamumas yra apie 76–85 %. Maistas biologinio drospirenono prieinamumo nekeičia.

Pasiskirstymas

Išgerto drospirenono koncentracija serume mažėja, galutinis pusperiodis yra 31 valanda. Drospirenonas jungiasi su serumo albuminu, bet nesijungia nei su lytinius hormonus jungiančiu globulinu (LHJG), nei su kortikoidus jungiančiu globulinu (KJG). Tik 3–5 % vaistinio preparato serume būna laisvo steroido pavidalu. Etinilestradiolio sukeltas LHJG padaugėjimas nedidina drospirenono jungimosi serume su baltymais. Jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra apie 3,7(1,2 l/kg.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>